普纳替尼/帕纳替尼(Ponatinib)的适用症有哪些？使用时应注意什么？【康必行海外医疗】

　　普纳替尼（Ponatinib）是适用于成人慢性期的白血病治疗，是属于第三代BCR-ABL（白血病融合基因）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的CML或ALL的治疗。

　　普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。这个适应证是根据反应率。没有用Iclusig的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。

　　普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

　　注意事项：

　　充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

　　高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。

　　胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止Iclusig。

　　出血：对严重出血中断Iclusig。

　　液体潴留：监视患者for液体潴留；中断，reduce，or终止Iclusig。

　　心律失常：监视心律失常的症状。

　　骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断Iclusig。

　　肿瘤溶解综合征：开始用Iclusig治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。

　　伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。

　　胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。

　　请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。