劳拉替尼是ROS1和ALK受体酪氨酸激酶的一种口服大环三磷酸腺苷竞争性小分子抑制剂。劳拉替尼显示出强效和选择性抑制活性，并能够穿透血脑屏障。通过干扰ALK蛋白的活性发挥作用。ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其体内ALK基因突变导致缺陷性ALK蛋白的产生，从而导致癌细胞不受控制的生长。劳拉替尼（Lorbrena/lorlatinib）中的活性成分lorlatinib能够靶向干扰ALK蛋白的活性，进而阻断癌症的生长。

　　劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中的抗肿瘤活性和安全性，将入组经化疗和精准治疗失败的ROS1阳性晚期NSCLC患者，研究的首要终点为独立评审委员会评估的客观缓解率（ORR）。

　　在先前一项I/II期研究中，劳拉替尼在未经TKI治疗或TKI治疗失败的ROS1阳性晚期NSCLC患者中显现了深入且持久的客观缓解。作为第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，劳拉替尼可以为ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。

　　劳拉替尼是一种具有强效和选择性抑制活性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），并能够穿透血脑屏障。凭借其优异的临床数据，劳拉替尼已在全球50多个国家获批用于治疗成人ALK阳性转移性NSCLC患者。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大。根据劳拉替尼的临床数据表明，针对不同类型的ALK+患者，一线使用劳拉替尼，有效率最高可达90%；对于克唑替尼耐药的患者来说，继续使用劳拉替尼，有效率可达约60%；对于对三种ALK抑制剂都耐药的患者，劳拉替尼的效率可高达约39%。

　　美国FDA批准Lorbrena（lorlatinib，劳拉替尼）扩展适应症，用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。Lorbrena在美国获加速批准用于经治ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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