恩曲替尼（Rozlytrek，Entrectinib，RXDX-101）终于在国内获批上市，用于治疗成人及12岁以上儿童患者NTRK融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK/ROS1抑制剂，可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity）。
恩曲替尼的获批数据显示：在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，恩曲替尼的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。
更新的综合分析覆盖了14种肿瘤类型和至少30种不同组织学亚型的121名成人患者，中位随访时间为25.8个月。结果不负众望，可评估患者的总客观缓解率（ORR）为61.2%。令研究人员惊喜的是，其中19例患者出现了完全缓解，这意味着影像学证实他们的靶病灶已完全消失！55例部分缓解。此外，对于临床中非常棘手的脑转移，恩曲替尼也展现出了强大的入脑活性。11名盲法独立中心审查评估的基线存在脑转移的患者，颅内病灶的客观缓解率（ORR）高达为63.6%（95%CI，30.8-89.1），中位颅内疾病控制时间为22.1个月，将近两年！这再次证实了恩曲替尼对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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