Zoryve(Roflumilast，罗氟司特)是一种用于治疗斑块型银屑病的新药，包括瘙痒区(皮肤皱褶)，使用人群为12岁及以上的患者。
罗氟司特由Arcutis生物治疗公司开发并制成膏体配方，于2022年7月下旬获得美国食品和药物管理局(FDA)批准。
罗氟司特药膏，每天只需使用一次，是有效的局部皮质类固醇的最佳替代品，相当与皮质类固醇效用，但安全性远胜之。罗氟司特可用于治疗任何严重的斑块型银屑病，且其使用时间没有任何限制。
罗氟司特（Roflumilast）是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，阻断PDE4切割环磷酸腺苷(cAMP)的酶活性。研究发现，cAMP在细胞内浓度的升高，将导致肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素17(IL-17)、白细胞介素23(IL-23)等几种促炎因子表达降低，而抗炎白细胞介素10(IL-10)表达增加。
抑制cAMP信号通路在20多年前首次被提出用于治疗银屑病。cAMP是一种重要的次级信使，由所有细胞表达，并直接参与广泛的正常细胞反应。
cAMP是由g蛋白偶联受体(GPCR)配体激活的，GPCR主要通过蛋白激酶A(PKA)介导cAMP激活时的信号转导。PKA然后激活cAMP反应元件结合蛋白，该蛋白由许多参与银屑病病理生理的基因所拥有，包括白细胞介素2(IL-2)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素10和TNF。细胞内cAMP浓度是由腺苷酸环化酶(AC)和磷酸二酯酶(PDEs)介导的。pde负责cAMP的降解，PDE4同工酶在淋巴细胞、粒细胞和单核/巨噬细胞等免疫细胞中最活跃。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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