帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加，表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。

　　最常见的帕比司他组发生率至少高于安慰剂组5%的不良反应包括腹泻（68%vs 42%），疲劳（60%vs 42%）和恶心（36%vs 21%），最常见的3/4级不良反应包括腹泻（25%vs 8%），疲劳（25%vs 12%），呕吐（7%vs 1%）和恶心（6%vs 1%）。最常见的3/4级实验室异常包括血小板减少症（67%vs 31%），淋巴细胞减少症（53%vs 40%），嗜中性粒细胞减少症（34%vs 11%），白细胞减少症（23%vs 8%），低磷血症（20%vs 12%），贫血（18%vs 19%），低钾血（18%vs 7%）和低钠血症（13%vs 7%）。

　　严重不良反应发生率分别为60%和42%，帕比司他组最常见的为肺炎（18%），腹泻（11%），血小板减少症（7%），疲劳（6%）和败血症（6%）。36%的患者由于不良反应而中止帕比司他治疗，最常见原因包括腹泻，疲劳和肺炎。心电图改变——包括新的T波改变，ST波段下降——发生率为64%vs42%，心律失常发生率为12%vs 5%。由于疾病进展而死亡的发生率为7%vs 3.2%。

　　帕比司他携带严重腹泻和严重致命的心脏缺血性事件，严重心律失常和心电图改变的包装警示。还携带出血——包括致命和严重胃肠道和肺出血，肝中毒和胚胎-胎儿毒性的警告信息/预防措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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