纳地美定是一种阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体具有结合亲和力。纳地美定在胃肠道等组织中作为外周作用的μ-阿片受体拮抗剂发挥作用，从而降低阿片类药物的便秘作用。
纳地美定是纳曲酮的衍生物，加入了侧链，增加了分子量和极性表面积，从而降低了其穿过血脑屏障(BBB)的能力。
纳地美定也是P-糖蛋白(P-gp)外排转运蛋白的底物。基于这些特性，预期在推荐剂量水平下，纳地美定的CNS渗透性可忽略不计，限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛剂的可能性。
纳地美定警告和注意事项:
1、胃肠道穿孔
在可能与胃肠道壁局部或弥漫性结构完整性降低相关的疾病（如消化性溃疡病、Ogilvie综合征、憩室病、浸润性胃肠道恶性肿瘤或腹膜转移）患者中使用另一种外周作用阿片类拮抗剂曾报告胃肠道穿孔病例。在患有这些疾病或可能导致胃肠道壁完整性受损的其他疾病（例如克罗恩病）的患者中使用SYMPROIC时，应考虑总体风险-获益特征。监测是否出现重度、持续性或恶化性腹痛；出现该症状的患者应停用SYMPROIC[见禁忌症]。
2、阿片类戒断
在接受SYMPROIC治疗的患者中发生了与阿片类戒断一致的症状群，包括多汗、寒战、流泪增加、潮热/潮红、发热、打喷嚏、感觉寒冷、腹痛、腹泻、恶心和呕吐。
血脑屏障破坏的患者发生阿片类药物戒断或镇痛作用降低的风险可能增加。在此类患者中使用SYMPROIC时，应考虑总体风险-获益特征。监测此类患者的阿片类戒断症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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