卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂,能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡。
MET14外显子跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者接连收到好消息:FDA授予卡马替尼capmatinib(INC280)突破性疗法认定,作为MET14外显子跳跃突变阳性的非小细胞肺癌的一线治疗。FDA再次授予特泊替尼Tepotinib突破性疗法认定,用于铂类化疗后进展的MET14外显子跳跃突变阳性肺癌患者。
MET基因被认为是非小细胞肺癌的致癌驱动因素。据估计,这种突变在所有非小细胞肺癌病例中约占3%至4%,预后不良。而卡马替尼capmatinib和特泊替尼Tepotinib有望打破这一空白。
在既往接受过治疗的患者中,卡马替尼Capmatinib带来了40.6%的客观缓解率,疾病控制率达78.3%。缓解持续的时间中值为9.72个月。无进展生存时间中值为5.42个月。
在没有接受过治疗的患者中,效果则更好。客观缓解率为67.9%,疾病控制率为96.4%。缓解持续的时间中值为11.14个月,无进展生存时间中值为9.69个月。在没有接受过治疗的患者中有超过10%有脑转。接受过治疗的患者中15.9%为脑转。在这些脑转患者中,有54%的患者颅内缓解,其中4名患者脑转病灶完全消失。颅内疾病控制率达92.3%。
在试验中观察到31.1%的患者出现3级不良反应,4.5%的患者出现4级不良反应。其中最(≥20%)为外周水肿、恶心、乏力、呕吐、呼吸困难、食欲减退。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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