卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
NCT02414139是一项多中心、非随机﹑非盲、多队列的Ⅱ期临床研究,旨在评估卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400 mg po bid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗，卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。
卡马替尼疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速,82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性,所有队列(n=334)中最常见的治疗相关常见不良反应为恶心，呕吐，乏力，外周水肿，淀粉酶升高，血肌酐升高，脂肪酶升高，呼吸困难，贫血，食欲下降，腹泻，低白蛋白血症和发热。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/
添加康必行顾问，想问就问
