布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
前期开展的布加替尼（布格替尼）联合克唑替尼用于ALK融合基因非小细胞肺癌（NSCLC）的III期临床试验，发现布加替尼组的总有效率为78%，克唑替尼组的总有效率为29%。研究表明使用布加替尼治疗后能够延缓疾病进程，延长患者的无进展生存期，提高生活质量。
布加替尼常用于克唑替尼耐药或进展后的ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗，其颅内反应率为53%-67%，中位无进展生存期（PFS）可达1年以上。在一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，对于ALK突变的肺癌脑转移患者，可测量脑转移病灶较不可测量脑转移病灶患者总体缓解率更高，约为53%，颅内中位PFS为15.6个月，布加替尼治疗脑转移的效果显著。
在基线有脑转移的亚组中，布加替尼组与克唑替尼组的颅内病灶中位PFS分别为NR、5.6个月，1年的PFS率分别为67%、21%，在此基础上，布加替尼有望成为治疗ALK+非小细胞肺癌的一线化疗药物。
布加替尼最常见的治疗相关突发不良事件（TEAEs≥25%）包括恶心（40%）、腹泻（38%）、咳嗽（34%）、血肌酸激酶升高（30%）、头痛（27%）、疲劳（27%）。3级以上且发生率≥5%的TEAEs包括血肌酸激酶升高（9%）、高血压（6%）、肺炎（5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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