莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC₅₀值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和另一种激酶(BLK)的活性。在培养细胞模型中，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖，其浓度比WT-EGFR信号抑制低1.5至10倍。在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对带有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

　　一项开放标签、多中心Ⅰ/Ⅱ期剂量递增、扩展队列研究(NCT02716116),针对既往接受过铂类治疗(PPP)的EGFR ex20ins人群,旨在评估莫博替尼治疗EGFR ex20ins转移性NSCLC患者的疗效和安全性。114例既往接受过铂类治疗的患者，接受莫博替尼中位治疗时间为7个月,IRC确认的客观缓解率(ORR)为28%,疾病控制率(DCR)为78%,中位DOR为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为24个月。

　　在扩展阶段队列5研究中纳入20例既往经EGFR-TKI治疗的EGFRex20ins转移性NSCLC患者。结果显示，经莫博替尼治疗,IRC评估的ORR为40%,95%的患者的靶病灶减少,研究者评估的ORR为20%，IRC评估的中位DOR为13.0个月,中位PFS为7.3个月。

　　莫博替尼安全性方面可控，最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻（90％）、皮疹（45％）、甲沟炎（34％）、食欲下降（32％）、恶心（32％）、皮肤干燥（30％）、呕吐（30％）。建议患者在医生指导下用药，对症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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