恩曲替尼其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。

　　广谱抗癌药恩曲替尼最新临床数据显示，在携带NTRK融合的乳腺癌患者中产生了深刻而持久的反应。在NTRK融合阳性的7名乳腺癌患者中，总缓解率（ORR）高达71%（95%CI，29.0%–96.3%）。令研究人员惊喜的是，有2名患者达到完全缓解状态。

　　恩曲替尼是一种安全性、耐受性良好的药物。Ⅰ期临床研究EALKA-372-001的剂量递增试验中,54例接受既往治疗的NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合阳性患者被纳入试验。STARTRK-1试验中的所有患者在研究期间连续每日接受entrectinib治疗，从而确定成人最大耐受剂量和推荐Ⅱ期成人剂量(RP2D)为每日600 mg。根据这2项试验评估了剂量毒性和药物相关不良事件(AEs),按照癌症研究所不良事件通用术语标准v4.03对AEs分级。两项试验均未报告与恩曲替尼治疗有关的5级AEs。

　　恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）为疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。最常见的严重不良反应（≥2%）为肺部感染（5.2%）、呼吸困难（4.6%）、认知障碍（3.8%）、胸腔积液（3.0%）和骨折（2.4%）。4.6%的患者因不良反应永久停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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