恩曲替尼口服后经5-7小时达到血药浓度峰值，半衰期20-22小时。连续口服2周后到达稳态血药浓度，约第1天的2倍。空腹服用恩曲替尼或同服质子泵抑制剂（奥美拉唑等）会显著降低血药浓度。恩曲替尼主要通过肝酶CYP3A4代谢。

　　美国FDA批准恩曲替尼上市是基于4个早期的系列研究，在这项研究中，NTRK+患者包括乳腺癌、胆管癌、神经内分泌肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、妇科肿瘤、涎腺癌、肉瘤、甲状腺癌。

　　在恩曲替尼治疗的NTRK+实体瘤患者中，总有效率（ORR）为57％，在有效者中，61％的肿瘤退缩9个月或更长，有效者分布在10个不同的肿瘤类型。在ROS1-阳性的局部进展期或转移性NSCLC人群中，在治疗有效的患者中，55％的患者退缩时间达到12个月或更长，恩曲替尼的总有效率ORR为78％。

　　恩曲替尼是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼之后，全球上市的第二款靶向NTRK的口服跨病种广谱抗癌药。在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植（PDX）肿瘤模型中恩曲替尼显示出强大的抗肿瘤活性。恩曲替尼可以提高患者的生活质量，延长患者的生存期，目前已经于2022年7月26日在国内上市了。

　　恩曲替尼可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡，可通过血脑屏障，是一种具有中枢神经系统活性的新型、可口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。恩曲替尼耐受性良好，ROS1组的3级不良反应比例为30.6%，4级不良反应比例为3.7%，没有发现5级不良反应，33.6%的患者因不良反应减量，4.5%的患者因不良反应永久停药。

　　常见不良反应为味觉障碍、头晕眼花、便秘、腹泻、体重增加、乏力、恶心、感觉异常、外周水肿、肌肉痛、呕吐、血肌酐升高和AST升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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