无论基于液体活检，还是组织活检，特泊替尼（Tepmetko）对MET14外显子跳读突变的进展期非小细胞肺癌（NSCLC）患者均有良好的客观缓解率（ORR）和较长的缓解持续时间（DoR），且药物的安全性可控。基于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者肿瘤组织标本获取困难及肿瘤组织量有限性的考虑，这在很大程度上给予患者更多接受精准治疗的机会。结合多项试验结果可知，特泊替尼（Tepmetko）治疗效果显著，可延长患者的生存期，提高缓解率，改善患者的生活质量，对患者的病情能产生积极作用。该药品的上市为众多非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来新的治疗方案。

　　接受特泊替尼（Tepmetko）治疗时患者需要注意：动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。妊娠女性不可使用该药品治疗，在接受该药品治疗前应告知医生是否怀孕。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。哺乳期的患者应立即停药或停止哺乳。

　　特泊替尼的合成路线：以3-乙酰基苯甲腈、乙醛酸和水合肼反应制得中间体；以3-羟甲基苯基硼酸和5-溴-2-碘代嘧啶经Suzuki偶联、氯代反应制得中间体；中间体和n经缩合、硼酰化、硼酸盐氧化裂解、Mitsunobu偶联、M甲基化反应得到目标化合物特泊替尼。

　　特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也正在积极评估特泊替尼Tepmetko联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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