Entrectinib（Rozlytrek，恩曲替尼）是一种原肌球蛋白受体激酶(TRKA)/B/C和ROS1的抑制剂，一项最新的分析显示，在伴有中枢神经系统(CNS)受累的转移性NTRK融合阳性实体瘤患者中显示出良好的前景。

　　恩曲替尼由Genentech公司研发，上市商标为Roslytek，已经在美国和欧洲获得批准，用于治疗12岁及以上NTRK融合阳性实体瘤患者和ROS1融合阳性非小细胞肺癌成人患者。

　　项临床试验的综合分析显示，使用酪氨酸激酶抑制剂恩曲替尼（entrectinib，Rozlytrek）治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，包括中枢神经系统转移（CNS）患者，有持久的临床疗效。

　　多项研究已证明恩曲替尼对局部晚期或转移性ROS1融合阳性NSCLC患者是安全有效的，FDA批准恩曲替尼用于该适应症。最新的综合分析评估了来自1期ALKA-372-001试验（NCT02097810）、1期STARTRK-1试验（NCT02097810）和2期STARTRK-2试验（NCT02568267）的数据，以确定恩曲替尼在患者更多的试验组和更长的随访时间内是否仍然有效。

　　合并分析包括161名18岁以上的转移性或局部晚期实体瘤患者。入选者的ECOG体力状况为0、1或2。接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者除外。患者还需要在基线检查时有可测量的疾病，并在开始治疗后至少随访6个月。恩曲替尼每日一次，剂量至少600毫克。

　　试验终点：本试验采用盲法独立委员会评估法（BICR）研究客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。此外，BICR评估的无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和安全性作为关键的次要终点。根据试验方案，如果50%的患者达到客观缓解，试验结果达到主要终点。

　　在该试验中，ROS1阳性NSCLC患者接受恩曲替尼治疗，中位持续时间为10.7个月（四分位区间6.4-17.7）。大多数患者肿瘤体积缩小，ORR为67.1%（95%CI，59.3%-74.3%），符合试验的主要终点。对恩曲替尼的缓解包括8.7%的患者完全缓解和58.4%的患者部分缓解。此外，8.7%的患者病情稳定。

　　安全性：93%以上的ROS1融合阳性患者（n=210）出现了任何级别的治疗相关不良事件（TRAEs）。大多数事件的严重程度为1级或2级，包括最常见的味觉障碍（42.9%）、头晕（34.3%）和便秘（31.4%）。在患者中也观察到3级以上的不良事件，最常见的是体重增加（8.1%）、丙氨酸转氨酶增加（3.3%）和腹泻（2.9%）。值得注意的是，3.3%的患者经历了4级不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/