阿那白滞素(Kineret/Anakinra)是一种重组的、非糖基化的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra),在多种炎症性疾病的治疗中发挥着重要作用。
一、药物机制
阿那白滞素通过与天然人类IL-1受体结合,但不传递激活信号,从而竞争性抑制IL-1(白细胞介素-1)的活性。IL-1是一种重要的炎症介质,参与多种炎症性疾病的发病过程。阿那白滞素的作用机制使其能够减少炎症反应,从而减轻疾病症状。
二、临床应用
1.类风湿性关节炎(RA):对于一种或多种可缓解病情的抗风湿药(DMARD)治疗失败的18岁或以上中重度活动性类风湿性关节炎患者,阿那白滞素可帮助减轻体征和症状,减缓结构损伤进展。
2.新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID):NOMID是cryopyrin蛋白相关的周期性综合征(CAPS)中最为严重的症状。阿那白滞素是FDA批准的第一种也是唯一一种用于治疗NOMID的药物。
3.白介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症:DIRA是由IL1RN基因的遗传突变引起的一种超罕见的自发性免疫疾病。阿那白滞素也用于治疗DIRA缺乏症。
三、用法用量
1.类风湿性关节炎(RA):推荐剂量为100mg/天,皮下注射,每天应约在同一时间给药。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的RA患者,医生应考虑减少剂量,改为每隔一天给药100mg。
2.新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID):推荐起始剂量为每日1-2mg/kg,可单独调整剂量至每日最高8mg/kg,以控制活动性炎症。
3.DIRA缺乏症:推荐起始剂量同样为每日1-2mg/kg,调整剂量至8mg/kg(每日最高剂量),以控制活动性炎症。
四、临床试验数据
类风湿性关节炎(RA):临床试验表明,阿那白滞素可减轻活动性疾病的体征和症状,并减缓成人RA患者的放射学破坏速度。与对照组相比,接受阿那白滞素治疗的患者新骨侵蚀减少了59%(P<0.001),关节间隙变窄减少了65%(P=0.020)。
新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID):长达5年的研究表明,阿那白滞素除了能够控制日常症状,如发热、皮疹、头痛、关节痛等,对于稳定中枢神经系统(CNS)的功能(如听力和视力等)有着确切的疗效。
五、特殊注意事项
1.过敏史:对阿那白滞素或其他成分过敏的患者应避免使用。
2.药物相互作用:阿那白滞素可能与其他药物发生相互作用,导致疗效降低或副作用增加。因此,在使用前,患者应告知医生当前使用的所有药物。
3.储存条件:阿那白滞素应储存在36°F至46°F(2°C至8°C)的冰箱中,避光保存,并放置在儿童接触不到的地方。
4.定期监测:在使用过程中,患者需要定期进行临床检查和监测,以评估药物的疗效和安全性。
综上所述,阿那白滞素作为一种重组的、非糖基化的人白细胞介素-1受体拮抗剂,在多种炎症性疾病的治疗中发挥着重要作用。其独特的药物机制和显著的临床疗效为患者带来了新的治疗选择和希望。然而,在使用过程中,患者仍需密切关注可能出现的副作用和特殊注意事项,以确保药物的有效性和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭为您服务!