2型糖尿病与肥胖常共存并相互加剧,形成“糖胖症”恶性循环,而替尔泊肽以其独特的双重受体激动机制,为打破这一循环提供了有力工具。替尔泊肽同时作用于GIP和GLP-1受体,不仅增强胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性,促进生理性胰岛素分泌,还通过中枢作用显著抑制食欲,减少能量摄入。GIP的加入被证实可增强GLP-1的减重效果,可能通过促进白色脂肪向棕色样脂肪转化,提高能量消耗。这一机制使其在临床表现上远超单一GLP-1受体激动剂。适用于饮食与运动干预无效的2型糖尿病患者,尤其适合伴有明显超重或肥胖者,也可用于以代谢改善为目标的长期体重管理。
给药方式为每周一次皮下注射,推荐从2.5毫克起始,每4周增加2.5毫克,直至达到个体化有效剂量,最大可至15毫克。剂量递增策略有助于提高胃肠道耐受性。常见不良反应为轻中度恶心、腹泻和便秘,多为一过性。需警惕胰腺炎风险,若出现持续性腹痛应立即停药并评估。不可用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。大型III期临床试验结果显示,接受替尔泊肽治疗的患者在72周内HbA1c平均下降2.3%,显著优于对照组;体重平均减少11.8公斤,约30%患者减重超过15%,部分甚至达到20%以上。
一位52岁的女性患者,BMI为36.5 kg/m²,HbA1c为9.1%,长期使用基础胰岛素但体重持续上升,低血糖频发。医生决定停用胰岛素,启动替尔泊肽治疗。从低剂量开始,逐步增至10毫克每周一次。治疗36周后,HbA1c降至6.9%,体重下降13.6公斤,胰岛素抵抗显著改善,血压与血脂亦有所下降。患者报告饥饿感明显减弱,每日进食量减少约40%,生活质量显著提升。该案例表明,替尔泊肽不仅能有效控糖,还能逆转代谢综合征的多重组分。与传统胰岛素或磺脲类药物相比,其优势在于不增加体重、低血糖风险低,并能主动减少热量摄入。相较于单靶点GLP-1药物,其减重效果更优,控糖更持久。替尔泊肽不仅是一种治疗手段,更代表了代谢疾病从“单一指标管理”向“整体代谢重塑”的理念跃迁。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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