尼达尼布(维加特、OFEV、Nintedanib)是一种口服激酶抑制剂,通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)发挥作用。其作用机制包括抑制血小板源性生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGF)等,这些受体在特发性肺纤维化(IPF)及其他慢性纤维化性间质性肺病(ILDs)的发病机制中起重要作用。尼达尼布通过阻断这些受体的信号传导通路,减少肺组织纤维化进展,延缓肺功能下降,为患者提供疾病修饰治疗。
尼达尼布(Nintedanib)说明书详细介绍
适应症:用于治疗特发性肺纤维化、系统性硬化症相关间质性肺病,并与多西他赛联合用于非小细胞肺癌。
作用机制:尼达尼布抑制的特异性RTKs是血小板衍生生长因子(PDGFR)α和β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3、血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3和Fns样酪氨酸激酶-3(FLT3)。尼达尼布与这些受体的ATP结合口袋结合并抑制其活性,从而阻断导致肺成纤维细胞增殖和迁移的信号级联。尼达尼布还抑制肿瘤组织内各种细胞中的激酶信号通路,包括内皮细胞、周细胞、平滑肌细胞和有助于血管生成的细胞,最终抑制受影响肿瘤细胞的细胞增殖和凋亡。
用法用量
1.推荐剂量:每次150mg,每日两次,间隔约12小时,与食物同服。
2.轻度肝功能损害患者:无需调整剂量。
3.中度肝功能损害患者:建议剂量减少至100mg,每日两次。
4.漏服处理:如果漏服,应在下一个计划服药时间继续服用,不应补服漏服剂量。
副作用:
1.肝功能异常:尼达尼布可能对肝功能产生一定影响,如转氨酶升高、黄疸等。建议在治疗期间定期监测肝功能,如有异常及时调整剂量或暂停药物治疗。
2.呼吸困难:尼达尼布可能引起呼吸困难,这可能是由于药物对肺部细胞的直接影响或肺纤维化进展所致。建议在治疗期间密切关注呼吸情况,如有严重呼吸困难应及时就医。
3.疲劳和肌肉疼痛:尼达尼布可能引起疲劳和肌肉疼痛,这可能是由于药物对肌肉细胞的直接影响或降低身体的能量水平所致。建议在治疗期间适当休息,避免过度劳累,必要时可寻求医生的帮助。
4.心脏问题:尼达尼布可能对心脏功能产生一定影响,如心悸、心律失常等。建议在治疗期间密切关注心脏情况,如有严重不适及时就医。
警告及注意事项:尼达尼布可导致出血风险升高、胃肠道穿孔风险增加、腹泻、高血压、动/静脉血栓栓塞等不良反应,需要密切关注。在服用尼达尼布期间,如果出现头晕、视力模糊等症状,应谨慎驾驶或操纵机器,以免发生危险。如果出现重度腹泻,应立即停止使用本品,并采取适当的补液和止泻措施进行治疗。
药物相互作用:在服用抗凝剂(“血液稀释剂”),如华法林;阿司匹林和其他非甾体抗炎药(NSAIDS),如布洛芬和萘普生;卡马西平;红霉素;酮康唑;泻药;口服类固醇,如地塞米松)、甲泼尼龙和泼尼松;苯妥英(苯妥英钠,苯妥英钠);吡非尼酮(艾司布利特);利福平(利福定、利马汀、利福马特、利福泰)时请告知医生。
特殊人群用药:孕妇、哺乳期女性、高血压、心脏病以及肝肾功能不全者请谨慎用药。请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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