非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种除酒精外由其他各种因素导致的肝细胞内脂肪堆积和肝小叶内炎症为特征的临床病理综合征，由非酒精性脂肪肝病（NAFLD）进展而来，并可发展成肝硬化甚至肝癌。目前全球已经有超过1亿非酒精性脂肪性肝炎患者，他们的肝硬化和肝癌风险显著升高。据最新数据显示，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）已成为我国慢性肝病的主要病因之一，严重影响着公众的健康。瑞司美替罗是一种每日一次的口服甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂。在关键性3期MAESTRO-NASH系列试验中，瑞司美替罗同时实现了肝组织学改善终点——非酒精性脂肪性肝炎的消退和肝纤维化的减轻。

　　瑞司美替罗是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体(THR)-β的小分子口服选择性激动剂药物，具有高选择性，能在肝脏部位被特异性摄取，激活THR-β，进而通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平。对THR-α受体无活性，从而不影响骨骼或心脏参数，同时不影响甲状腺激素通路的其它激素。瑞司美替罗（Resmetirom）的疗效为48.6%，EC50为3.74μM。THR-β是肝脏中THR的主要形式，在肝脏中刺激THR-β可以降低肝内甘油三酯，而甲状腺激素在肝脏外的作用，包括在心脏和骨骼中的作用，主要是通过THR-α介导的。

　　瑞司美替罗在欧盟获批主要是根据MAESTRO-NASH关键性3期临床试验的结果。该试验评估了resmetirom与安慰剂相比，治疗有明显肝纤维化（纤维化2级和3级）的MASH患者的效果，这一人群进展到肝硬化和其他不良肝脏结果的风险较高。该研究包括一个在52周的活检评估以支持加速批准和一个持续54个月的临床结果研究。瑞司美替罗（Resmetirom）的获批对于欧洲的MASH患者来说是一个历史性的突破。此前，MASH患者面临着严重的疾病进展风险，却没有任何获批的治疗方法。瑞司美替罗（Resmetirom）的获批将为MASH患者提供一种新的治疗选择，有望改善他们的预后和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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