阿那格雷对血小板增多症的有效的治疗使之广泛的应用于临床上。通过口服的给药手段将其有效的降低了血液中血小板的数量,为其后续的治疗奠定了基础。由其高的临床疗效、相对较好的耐受性等优点,已成为目前我国的相关疾病的一线治疗的首选药物。阿那格雷主要用于原发性血小板增多症以及真性红细胞增多症的血小板增多的患者的治疗。而这些疾病都属于典型的慢性骨髓增生性肿瘤,其骨髓的异常增生主要表现为外周血中血小板的过度增多,从而导致了血栓形成的易发和出血的风险的显著的增加。如常见的头痛、眩晕、血栓的发生甚至可能引起出血等严重的并发症都可能对患者的生命构成直接的威胁。
基于对巨核细胞的成熟和分化的有效的抑制,阿那格雷能从根本上减少了血小板的生成。借助对循环血液中的血小板的数值的调节,能较好地降低了血栓的形成倾向。除此之外,阿那格雷还具备一定的扩张血管和抗纤维化功效,不过其最主要的治疗效果还是源于对血小板生成的特异性抑制作用。阿那格雷胶囊治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质检测。为防止血小板减少症的发生,在治疗第一周应每两天监测一次血小板计数,之后至少每周监测一次,直至达到维持剂量。通常在达到适当剂量后的7至14天内,血小板计数开始出现反应。在临床试验中,达到完全反应(定义为血小板计数≤600,000/μL)的时间范围为4至12周。如果中断给药或停止治疗,血小板计数的反弹情况不一,但血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复至基线水平,可能反弹至基线值以上。应频繁监测血小板计数。
由于临床试验条件差异较大,某药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与其他药物临床试验中的发生率相比较,也可能无法反映实际应用中的发生率。成人患者临床研究三项单臂临床研究中,942例被诊断为不同病因的骨髓增殖性肿瘤(ET:551例;PV:117例;OMPN:274例)的患者暴露于阿那格雷,平均持续时间约65周。这些患者报告的严重不良反应包括:充血性心力衰竭、心肌梗死、心肌病、心脏扩大、完全性心脏传导阻滞、心房颤动、脑血管意外、心包积液、胸腔积液、肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压和胰腺炎。在942例接受阿那格雷治疗的患者中,161例(17%)因不良反应或实验室检查异常而中止研究。导致治疗中断的最常见不良反应为头痛、腹泻、水肿、心悸和腹痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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