帕金森病是慢性、进展性、致残性神经退行性疾病,美国约100万患者,全球约600万患者。该病由大脑多巴胺分泌不足引发;多巴胺负责大脑各运动调控区域之间的信号传递,支配说话、行走、书写等一切自主活动。随着帕金森病进展,多巴胺持续减少,出现运动迟缓、震颤、肌强直、姿势平衡受损、言语书写障碍等各类运动症状。目前尚无根治帕金森病的手段,临床治疗主要依托多巴胺能通路药物控制运动症状。左旋多巴-卡比多巴仍是运动症状治疗金标准。尽管左旋多巴-卡比多巴可改善患者运动症状,但随疾病进展,药效消退会越来越快。患者一天之内就会出现运动波动:药效起效、症状得到控制称为“开期”;药效消退、症状重新出现即为“关期”。
奥吡卡朋是一种外周、选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,并且具有很高的结合亲和力(亚小分子),体内复合物解离速率常数较小,作用时间较长(>24小时)。在多巴脱羧酶抑制剂(DDCI)的存在下,COMT为左旋多巴的主要代谢酶,能够催化大脑和外周中的左旋多巴转化为3-O-甲基多巴(3-OMD)。奥吡卡朋通过抑制COMT,抑制左旋多巴的分解代谢,提高左旋多巴的血浆水平,使其更多的进入大脑,提高其生物利用度,进而改善左旋多巴的临床疗效。奥吡卡朋的推荐剂量为每日睡前口服50mg。患者服用奥吡卡朋前1小时及服药后至少1小时内避免进食。中度肝功能损害患者使用奥吡卡朋的推荐剂量为每日睡前口服25mg。重度肝功能损害患者应避免使用奥吡卡朋。
作为全新第三代COMT抑制剂,奥吡卡朋胶囊(欧捷能)具有较高的COMT酶结合亲和力,产生强效且持久的抑制活性,减少左旋多巴的分解代谢,从而提高左旋多巴的生物利用度。奥吡卡朋(欧捷能)是第一个被美国FDA批准的可作为治疗成人帕金森病患者剂末症状波动的联合用药的药物,是全球唯一每天只需口服一次的COMT抑制剂,方便患者服用,可作为治疗成人帕金森病患者剂末症状波动的联合用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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