乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中ER阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的70%—75%，是乳腺癌中最常见的分子亚型。对于ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，内分泌治疗一直是重要的基础治疗策略。通过抑制雌激素生成、阻断雌激素受体信号或降解雌激素受体，内分泌治疗可以延缓肿瘤生长，并帮助患者尽可能推迟化疗。但在临床实践中，内分泌耐药是不可回避的问题。约30%—50%的ER阳性晚期乳腺癌患者会出现内分泌治疗耐药，一旦疾病在内分泌治疗期间或治疗后进展，后续治疗选择就需要重新评估。依仑司群是新一代口服选择性雌激素受体降解剂，适用于治疗成人雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带ESR1突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这类患者既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病发生进展。

　　依仑司群用于治疗成人雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，患者既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病发生进展。这款激素受体阳性乳腺癌治疗药物专门用于内分泌治疗耐药、出现ESR1突变的患者；ESR1突变是内分泌疗法产生耐药最常见的诱因之一。依仑司群属于口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），每日口服给药1次。启动依仑司群治疗前必须完成ESR1突变检测。该生物标志物导向疗法靶向特定的基因变异，约20%-40%内分泌耐药乳腺癌患者存在该突变。与传统内分泌治疗不同，SERD的核心作用不仅是阻断雌激素受体信号，还可以促进雌激素受体降解，从而更持续地抑制ER驱动的肿瘤细胞增殖。依仑司群可结合雌激素受体α（ERα），并降解ERα，从而抑制ER阳性乳腺癌细胞中的雌激素受体依赖性基因转录和细胞增殖。依仑司群在体外和体内ER阳性乳腺癌模型，包括发生ESR1突变的模型中，均表现出抗肿瘤活性。

　　依仑司群的获批，不仅代表一种新药上市，也体现了ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌治疗理念的变化。过去，内分泌治疗进展后，临床更多依据治疗线数和既往用药经验进行选择。如今，ESR1突变检测让医生能够更清楚地识别部分耐药机制，并据此制定更精准的后续治疗策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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