在帕金森临床治疗中，左旋多巴始终是公认的治疗金标准，通过补充大脑缺失的多巴胺，快速缓解手抖、僵硬、行动迟缓等症状。但长期用药的弊端十分突出，临床数据显示，患者连续服药4至6年后，约40%的人群会出现明显运动波动。从药理层面来看，造成药效波动的原因十分明确。左旋多巴进入人体后，绝大部分会在外周血液中被COMT酶快速代谢，最终仅有5%~10%的药物能穿透血脑屏障作用于脑部。代谢产生的物质还会和左旋多巴争夺转运通道，进一步降低药效，导致患者血药浓度忽高忽低，直观表现就是能动的“开期”、僵硬的“关期”反复交替。

　　为延缓左旋多巴代谢、稳定血药浓度，COMT抑制剂被广泛应用于联合治疗。但前两代药物都存在明显缺陷：第一代托卡朋肝毒性较高，需频繁监测肝功能；第二代恩他卡朋安全性有所提升，却因药效时长较短，需要每日多次服药，极易出现漏服、忘服的情况。临床迫切需要一款长效、安全、服用便捷的抑制剂，奥匹卡朋就此应运而生。这款药物在2016年获欧洲EMA批准上市，2020年通过美国FDA审批。研发团队对其分子结构进行了三重优化，改良后的药物结合能力更强、代谢更稳定，同时降低了肝毒性。优化后药物抑制半衰期超100小时，长效抑制的特性，也让它实现了每日一次给药的便捷用药模式。

　　对比老药托卡朋，奥匹卡朋肝脏毒性风险低很多，大规模临床试验没有出现严重肝损伤案例，不需要常规频繁查肝功能，但本身有中度、重度肝病的患者，依然要严格限制使用，重度肝功能损伤人群是禁用的。四、容易被忽视的用药风险：乱联用药物、突然停药的严重后果奥匹卡朋不是拿过来就能随便吃，有明确的禁忌，踩错会带来严重身体伤害。第一，绝对不能单独吃奥匹卡朋。它只是辅助增效药，必须搭配左旋多巴（美多芭、息宁）一起使用，单独服用没有治疗效果。第二，药物搭配有讲究。不能和非选择性MAO抑制剂一起吃；如果同时使用肾上腺素类药物，会引发心率紊乱、血压剧烈起伏，需要严密监测血压心率。第三，千万不要自己骤然直接停药。如果觉得副作用难受，一下子直接停掉奥匹卡朋，部分患者会出现撤药反应：高烧、浑身肌肉僵硬、意识混乱，属于比较危险的情况。如果需要停药，需要医生逐步调整整体帕金森用药方案，慢慢过渡，不能说停就停。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥匹卡朋(Opicapone/Ongentys)为帕金森病患者提供了新的治疗选择!

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