世界卫生组织在耐药结核病相关指南中将利奈唑胺列为抗结核药物,2016年世界卫生组织在"耐药结核病治疗指南"中将其归为MDR-TB的核心治疗药物。目前,在耐药结核病治疗药物十分匮乏的情况下,不得不采用利奈唑胺治疗难治性MDR-TB和XDR-TB。
【适应症】
用于敏感菌所致的感染:
(1)耐万古霉素的屎肠球菌感染,
(2)致病菌为金黄色葡糖球菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎等
【用法用量】
口服或静脉滴注 : 滴注时间30 -120min
【制剂规格】
片剂:600mg,
注射液:(1)100ml:200mg;
(2)300ml:600mg
【不良反应】
常见皮疹、失眠、发热、头痛、腹泻、瘙痒、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染用药时间过长(超过 28 日)时可有周围神经病和视神经病(有的可导致失明)、骨髓抑制(贫血、白细胞减少和血小板减少)、乳酸性酸中毒
【禁忌症】
①对利奈唑胺或其制剂中的成分过敏者禁用
②利奈唑胺不应使用于 2 周内曾经使用过这类药物的患者,或正在使用任何能抑制单胺氧化酶 A 或 B 的药物(如苯乙肼、异卡波肼)的患者
③利奈唑胺禁用于高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进的患者和(或)使用以下任何药物的患者:直接或间接拟交感神经药物(如伪麻黄碱)、血管加压药(如肾上腺素、去甲肾上腺素)、多巴胺类药(如多巴胺、多巴酚丁胺),除非能够对患者进行可能出现的血压升高的监测
④利奈唑胺禁用于类癌综合征的患者和(或)使用任何以下药物的患者: 5-色胺再摄取抑制剂,三环类抗抑郁药, 5- 羟色胺受体阻断剂(阿米替林)、哌替啶或丁螺环酮,除非密切观察患者 5- 羟色胺综合征的体征和(或)症状。
【药物相互作用】
①不能与他汀类药联合使用,其原由是与他汀类药联合使用可能导致血浆中两者药物浓度的显著升高,引起肌酸激酶水平升高,有引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛的风险;
②夫西地酸注射液不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或阿莫西林混合;
③不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。
【作用机制】
通过对细菌蛋白质合成的抑制而发挥作用
【特点】
利奈唑胺主要用于治疗由需氧革兰阳性菌引起的感染, 为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂
【用药监护】
使用利奈唑胺可能发生假膜性结肠炎及乳酸性酸中毒,可能出现视力损害,应及时进行眼科检查。对所有使用利奈唑胺超过 3 个月或 3 个月的患者,应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解,除了周围神经病变之外。因此,必须进行用药与潜在风险评价,以利于判断是否继续用药。使用利奈唑胺期间应避免服用 5- 羟色胺再摄取抑制剂、含盐酸伪麻黄碱或其他抗抑郁药以及避免食用富含酪胺的食物和饮料。
【注意事项】
1)治疗前常规视力检查,治疗中每月监测视力变化;若出现减退应减量或停用
2)用药中若反复出现恶心、呕吐、原因不明酸中毒或低碳酸血症,须立即进行检查排除乳酸酸中毒
3)与存在周围神经炎、视神经炎药物同用应尤为注意观察监测
4)注意引起的二重感染 ,如伪膜性肠炎等
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