乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,它是当前常见的癌症之一。美国国立卫生研究院旗下的国家癌症研究所估计2017年将有大约252,710名妇女被诊断患有乳腺癌,其中将有40,610名患者死于该疾病。另外,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年3%~4%的增长率急剧上升[1]。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变,CDK4/6 抑制剂将细胞周期阻滞于G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
Palbociclib(帕博西尼)已经在很多国家批准用于晚期乳腺癌的治疗。这类药属于一类被称为CDK4/6抑制剂的药物,可以破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的一种药物,作为口服治疗药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。
Palbociclib已在中国香港上市,中文名为“爱搏新”,。2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib与诺华来唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。Palbociclib的适应症,商品名:Ibrance,药品名:Palbociclib,中文名:帕博西尼,性状:胶囊,剂量:125 mg,100 mg,75 mg,适应症:用于激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,联用于以下两种情况:与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。
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