乐伐替尼作为肝癌一线治疗的靶向药物，不少患者对乐伐替尼的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的甲胎蛋白AFP会下降；起效快。

　　2015年，美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。

　　2016年， 美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。

　　2018年3月，乐伐替尼在日本获批用于不可切除的肝细胞癌（HCC）的一线治疗。

　　我们详细介绍一下乐伐替尼的适应症、用法用量以及不良反应。

　　1.乐伐替尼适应症

　　肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。

　　分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

　　肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

　　2.乐伐替尼用法用量

　　甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

　　肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

　　肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg,12mg/天；体重＜60kg,8mg/天，口服，每日一次。

　　乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。

　　3.乐伐替尼不良反应

　　乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。

　　警告和注意事项如下：

　　高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。

　　心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。

　　动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。

　　肝毒性：乐伐替尼开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。

　　蛋白尿：乐伐替尼开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。

　　腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。

　　肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。

　　胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。

　　QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。

　　低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。

　　可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。

　　出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。

　　促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。

　　胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。

更多详情请访问 乐伐替尼 https://www.kangbixing.com