帕博西尼Palbociclib(代号PD-0332991，商标名Ibrance)是美国辉瑞公司研发的一种治疗HR阳性和HER2阴性乳腺癌的药物。目前，孟加拉BEACON药厂对其进行了仿制。

　　2016年11月，帕博西尼被欧盟批准用作适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。帕博西尼Palbociclib是第一个被批准作为癌症治疗的CDK4/6抑制剂。

　　其作用机理：它是一种选择性的抑制周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6的抑制剂。在细胞周期的G1期，哺乳动物细胞必须通过一个被称为限制点"R"的检查点来完成细胞周期和分裂。CDK4和CDK6与cyclin D的复合物驱动视网膜母细胞瘤蛋白Rb的磷酸化，使细胞通过R并进行分裂。在许多癌症中，参与这种检查点的一个或多个蛋白质的[4]调节丢失。然而，通过抑制CDK4/6,帕博西尼可以确保cyclin D-CDK4/6复合物不能帮助Rb磷酸化。这阻止了细胞通过R和退出G1，反过来也阻止了细胞周期的进行。

　　2015年2月3日，该药作为雌激素受体阳性(ER+)晚期乳腺癌患者的一种治疗方法(联合来曲唑)，在美国食品和药物管理局(FDA)的加速优先审查和突破疗法指定项目下被审查和批准。

　　2017年3月，FDA批准palbociclib联合芳香化酶抑制剂用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。

　　3期试验PALOMA-2于2015年2月完全纳入，并于2016年4月报告了阳性结果。PALOMA-2试验的结果(发表于2016年11月)显示，palbociclib联合来曲唑组患者的无进展生存期明显长于来曲唑组和安慰剂组患者，

　　在2017年12月，palbociclib通过了苏格兰药物协会用于治疗非常罕见和终末期乳腺癌的药物的程序后，被英国国家医疗体系NHS接受使用。

　　用法与用量：

　　推荐起始剂量为每日1次，每次125 mg,与来曲唑联合使用，与餐同服，共21天，之后停止服药7天。服用帕博西尼期间不要食用柚子产品。

　　特殊人群的使用：

　　哺乳妇女停药或停止哺乳。

　　常见副作用：

　　最常见的不良反应（发生率≥10％）为白细胞减少，白细胞减少，乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。更多请咨询康必行海外医疗。

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