奥西替尼/奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
一项III期临床研究给了我们答案。对于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌和先前使用EGFR-TKI治疗后疾病进展的肺癌脑转移患者，为了评估奥希替尼与化疗（铂类联合培美曲塞）的有效性和安全性，进行了一项代号为AURA3的临床试验。研究的主要评价标准是脑转移的客观缓解率（ORR）。次要标准包括疾病控制率（DCR），反应持续时间（DoR），无进展生存期（PFS）和脑转移灶肿瘤缩小的程度。结果显示，奥希替尼组的客观缓解率为70％，联合化疗组的客观缓解率为31％。在奥希替尼组中，2名患者达到了完全缓解的状态，也就是影像学检查没有发现肿瘤病灶，肿瘤完全消失。
19名患者部分缓解，肿瘤缩小超过30%，占奥希替尼组的63％，而联合化疗组这个数据是25％。使用奥希替尼的疾病控制率为93％，化疗组为63％。从中位反应持续时间来看，奥希替尼组为8.9个月，化疗组为5.7个月。客观反应发生的中位时间分别为9.1周和6.1周。总体而言，与化疗相比，使用奥希替尼的脑转移灶发生进展的比例更小，新出现的脑转移灶的数量也更少。所以它的效果还是比较显著的。
奥西替尼/奥希替尼禁忌：对活性成分或任何辅料过敏，奥希替尼不得与圣约翰草一起服用。
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