布加替尼(brigatinib)是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,具有有效的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)的活性,在某些恶性肿瘤(包括大约5%的非小细胞肺癌(NSCLC))中会发生重排和突变。突变的,重排的ALK促进了不受调节的细胞生长和增殖。已发现如今细胞培养中抑制了布加替尼(brigatinib)的ALK突变,并且在一些临床实验中发现,在一部分ALK阳性的难治性晚后期NSCLC患病者中,布加替尼(brigatinib)能够诱导客观反应。那布加替尼(brigatinib)伤肝吗?
布加替尼(brigatinib)已于2017年在美国获准用于ALK阳性,转移扩散性NSCLC患病者,尽管使用第一代ALK抑制剂(如crizotinib)进行了医治,但仍取得了进展。布加替尼(brigatinib)有30、90和180 毫克的片剂,品牌名字为Alunbrig.建议剂量为每日90到180mg,坚持吃直至疾病进展或出现无法忍受的毒性。药副作用很常见,可能会限制剂量。常见的不良(系统自动过滤词)包括疲劳,恶心,腹泻,头痛和咳嗽。较不常见但潜在的严重药副作用包括严重的肺毒性,间质性肺疾病,肌病,心动过缓和胚胎胎儿毒性。
布加替尼(brigatinib)伤肝吗?在布加替尼(brigatinib),ALT的预注册试验中达到40%的患病者出现了血脂上升,但是只有正常值(ULN)上限的5倍以上的值才有1%至3%。布加替尼(brigatinib)医治还与碱性磷酸酶的频繁上升(15%至29%)有关,但血清酶上升的阶段通常为轻度至中度,无病症和短暂性。在布加替尼(brigatinib)的预许可研究中未报告临床上明显的黄疸性肝功能损伤,自批准以来未发表任何报告。通常,ALK激酶抑制剂在医治过程中与血清酶上升的速率高有关,但很少有人说服使用它们的特异性,临床上明显的肝功能损伤病例。布加替尼(brigatinib)可能会发生急性黄疸性肝功能损伤,但如果根本没有发生,那一定是很少见的。