通常情况下，阿昔替尼（阿西替尼）成人每次5mg、每日2次经口给药。根据患者病情，用量可适当增减，可以增量至每次10mg每日2次。与用法用量相关的用药注意事项：
1）与其他抗恶性肿瘤药（包括细胞活素制剂）的联合用药，未确立有效性以及安全性。2）将本品每次5mg每日2次连续2周给药，在确认本品耐受性后，可以增量至每次7mg每日2次给药。在确认本品连续2周给药耐受性后，可以进一步增量至最大每次10mg每日2次。
3）当发现不良反应时，应根据需要，将本品减量、停药或中止。当减量继续给药时，应根据不良反应的症状、重症度等，减量至每次3mg每日2次或每次2mg每日2次。4）由于本品在中度以上肝功能障碍患者中血药浓度会上升，应考虑减量，并仔细观察患者病情，充分注意不良事件的发生。
用药时长和适当的药物暴露量对于阿昔替尼发挥最佳疗效有重要意义。阿昔替尼治疗经细胞因子和索拉非尼治疗失败的患者，随着治疗时间的延长，肿瘤体积不断缩小；阿昔替尼暴露量越高，肿瘤缩小越明显；阿昔替尼暴露量越高，患者的无进展生存越长；采用剂量滴定法提高阿昔替尼暴露量。
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