适应症：
2017年4月28日，美国食品和药物管理局通过其全资子公司ARIAD Pharmaceuticals,Inc.批准了布吉他滨(ALUNBRIG片剂，武田药业有限公司)，用于治疗转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)AP26113患者，阳性非小细胞肺癌(NSCLC)已经进展或不耐受克唑替尼(Crizotinib)。
简介：
布吉他滨Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK,ROS1，胰岛素样生长因数-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。
布吉他滨可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT,ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。 Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。
在临床上可实现浓度(≤ 500 nM)，Brigatinib可抑制在体外表达EML4-ALK的细胞的变异性和与17突变体形成有关的对ALK抑制剂(包括克唑替尼(Crizotinib) ，以及EGFR-Del (E746-A750)，ROS1-L2026M,FLT3-F691L,和FLT3-D835Y)耐药性。 布吉他滨对4种EML4-ALK的突变体形式表现出体内抗肿瘤活性，包括在用克唑替尼(Crizotinib)已进展的NSCLC中已被鉴定的G1202R和L1196M突变体。Brigatinib 还可减低用一个ALK驱动肿瘤细胞系颅内植入小鼠的肿瘤负荷进而延长生命。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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