阿昔替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。
肾细胞癌（简称肾癌）是泌尿系统中恶性程度较高的肿瘤，也是最常见的肿瘤之一，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。阿昔替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。
一项随机、开放、多中心的III期研究，评估了阿昔替尼在先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌中的有效性和安全性。
该研究共纳入723例先前一种药物治疗方案（包括舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子治疗）无效的进展期肾细胞癌患者，随机（1:1）进行分配，接受阿昔替尼（N=361）或索拉非尼（N = 362）治疗。
该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)。次要终点包括客观缓解率(ORR)和总生存率(OS)。
入组患者的人群特征为：54%的患者曾接受过1次舒尼替尼治疗，35%的患者曾接受过1次细胞因子的治疗（白细胞介素-2或干扰素），8%的患者曾接受过1次贝伐单抗治疗，3%的患者曾接受过1次替西莫司治疗；阿昔替尼组和索拉非尼组的基线人口学和疾病特征相似：中位年龄为61岁，72%的患者为男性，75%的患者为白人，21%的患者为亚裔，ECOG评分为0（55%）或1（45%），99%的患者为透明细胞。
结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。
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