甲磺酸奥希替尼（Osimertinib mesylate），为不可逆EGFR-T790M抑制剂，它的开发公司为英国的阿斯利康，基于II期临床的客观缓解率和持续应答时间等数据，获FDA快速批准上市，用于治疗接受EGFR-TKI治疗后EGFR-T790M突变的NSCLC.2015年获批。

　　在临床试验中，奥希替尼表现了较好的耐受性，其不良反应发生率要明显低于第1、第2代EGFR-TKI；在240mg/d剂量下，没有观察到中毒反应。最常见的不良反应发生率为腹泻（42%），皮疹（41%），皮肤干燥（31%），神经毒性（25%），4.4%的病人因为耐受性原因，减少给药剂量或终止治疗。导致剂量减少或者治疗中断的主要原因是QT间期延长（2.2%）和嗜中性白血球减少症（1.9%）；严重不良反应的发生率为2%，主要是导致肺炎和肺栓塞。

　　奥希替尼的早期竞争对手，并非我国国内的阿美替尼、艾维替尼、艾氟替尼，而是Clovis Oncology Inc开发的Rociletinib（CO1686），但可惜的是，其在数据方面一直未能突破奥希替尼。如奥希替尼I期临床的AURA试验ORR达77%，中位PFS为19.3月；而Rociletinib的I/II期TIGER-X研究数据显示，46名有T790M突变患者的ORR为59%，且主要不良反应是高血糖。且由于在数据方面整体未能赶超奥希替尼，在最后的NDA阶段，FDA咨询委员会以12:1的投票结果否决了Rociletinib的上市申请。

　　2020年CSCO指南中，奥希替尼用于EGFR突变阳性晚期NSCLC的一线治疗推荐级别被上调为I级推荐（1A类证据）；对于经一/二代EGFR-TKI治疗失败再次活检T790M阳性的广泛进展患者，奥希替尼同样为I级推荐（1A类证据）。

　　2020年CSCO指南新增阿美替尼Ⅱ级推荐用于存在T790M突变的经一代或者二代EGFR-TKI治疗失败的晚期NSCLC二线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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