奥希替尼，奥希替尼是第三代EGFR靶向药，疗效卓著。它有很多光环，如“首个上市的3代EGFR抑制剂”、“阿斯利康研发最快的项目之一”、“不到3年完成临床到上市”、“由2线晋升为1线治疗”、“上市5年年销实现30亿美元”，等等，是近年来“替尼类”药物家族中受关注度较高的品种之一。那么，奥希替尼都有怎样的技术特点？又有怎样的临床特征？

　　奥沙替尼的核心化合物专利，其PCT申请的国际公开号为WO2013014448A1（申请日2012.07.25），已在美国、日本、中国获得授权；US公开号为US8946235B2，CN公开号为CN104109151A/CN10410916A/CN103702990B（申请日2012.07.25）。

　　肺癌已成为中国乃至全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，由于症状不具有特异性，多数患者确诊时已进入中晚期。

　　在奥希替尼诞生之前，第一代和第二代 EGFR-TKI（吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼等）的应用，已经将 EGFR 敏感突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的无进展生存期（PFS）延长至 9 个月以上，但 EGFR-TKI 的耐药依旧无法避免，经检测发现有超过 60% 的患者出现 EGFR T790M 耐药突变，对于这些患者，第三代 EGFR-TKI 成为他们新的希望。

　　随着一线治疗的全面铺开，奥希替尼的能量还在更大地释放；但其不可避免的耐药问题，也正在明显地呈现出来。对此，原研AZ已经开展了部分临床试验来试图解决T790M继发的突变问题，尤其是在联合用药方面；而与此同时，EGFR-TKI 4代药物的开发已经在路上；故，针对于EGFR-TKI的研发之路，还将继续火热下去！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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