Sabril是合成的GABA类似物,为γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)抑制剂。本药与神经元内GABA-T产生不可逆的结合,阻断GABA分解使脑内GABA浓度增加。不与蛋白结合。成人2~3g/d.对难治性部分性发作附加治疗有较高的疗效。对难治性癫痫的有效率为34%,对复杂部分性发作为50.5%。对失神及肌阵挛发作疗效欠佳,甚至可加重发作。不良反应较轻,有困倦、乏力、头痛、头晕、共济失调、复视、记忆力障碍、行为异常;偶见意识障碍、血红蛋白及粒细胞下降。据报道。偶有患者出现雷诺现象。实验动物有髓鞘水肿空泡形成,在人少数病理检查未发现有此现象。
Sabril的用途:
1.喜保宁Sabril(氨己烯酸)可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作。
2.还可用于治疗婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。
3.用于迟发性运动障碍。
Sabril副作用最大的缺点:对视野的影响
Sabril的副作用有嗜睡、肌张力降低、体重增加、失眠等情况,但是其最大的缺点是其对视野的影响,患者可能会出现不可逆的向心性视野缺损(concentric visual field defects)。该副作用具体的发生机理不详,可能是由于视锥细胞和无长突细胞的功能下降造成的。该副作用在成年患者中较儿童患者更为常见,成年患者的发生率约为25%–50%,儿童患者约15%, 婴幼儿约15%–31%。从治疗开始到癫痫缓解的时间约为12-35日,在这段时间内发生视野障碍的概率比较低,目前认为如果应用喜保宁超过12周仍没有明显的效果,可以考虑停用该药物。
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