帕比司他为组蛋白乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在纳摩尔浓度下即可抑制HDAC的活性。HDAC可催化从组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基除去乙酰基团，抑制HDAC的活性可增加组蛋白的乙酰化，这种外遗传改变可导致核染色质的松弛，导致转录激活，在体外，帕比司他可造成乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导转录细胞的细胞周期停滞和（或）湖亡，在异种移植的小鼠中，帕比司他可导致组蛋白乙酰化水平升高。相比之下，帕比司他对肿瘤细胞的毒性更高于对正常细胞的毒性。

　　药物相互作用

　　1、强效CYP3A抑制剂可升，高帕比司他的Cmax、AUC0-4862%和73%，如与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、波普瑞韦、克拉霉素、考尼伐坦、茚地那韦、伊曲康唑、洛匹那韦-利托那韦、奈法唑酮、那非那书、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、替拉瑞韦、泰利霉素、伏立康唑）合用，应降低剂量至10mg.

　　2、服用帕比司他期间避免使用杨桃、石榴、石榴汁、葡萄柚、葡萄袖汁，上述食物可抑制CYP3A,导致帕比司他的血药浓度升高。

　　3、强效CYP3A诱导剂可降低全身暴露量约70%，帕比司他应避免强效CYP3A诱导剂合用。

　　4、帕比司他可明显升高CYP2D6底物的血药浓度，应避免与治疗指数窄的CYP2D6底物（如阿托西汀、地昔帕明、右美沙芬、美托洛尔、奈必洛尔、奋乃静、托特罗定、文拉法辛）合用，如必须合用，经监测CYP2D6底物的血药浓度和患者的不良反应。

　　5、不推荐与抗心律失常药（包括但不限于胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎宁丁、索他洛尔）、其他能导致Q-T间期廷长的药物（包括但不限于氯唯、卤泛群、克拉霉素、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔、匹莫齐特）合用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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