癌是全球癌症死亡的主要原因，也是中国癌症中的“头号杀手”。目前，肺癌的标准治疗方法有四种：手术、化疗、放疗和靶向治疗。一款全新的针对ALK患者的抗癌药--劳拉替尼将震撼出世，针对不同类型的ALK患者，有效率最高达90%。它是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼可以克服克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和Brigatinib等ALK抑制剂产生的ALK酪氨酸激酶结构域耐药突变。劳拉替尼的耐药实例除了Alice T. Shaw报道的ALK C1156Y-L1198F复合突变和Ou SI报道的小细胞肺癌转化各一例之外，其它可能的耐药机制有MET扩增、上皮间质转化（EMT）、旁路信号通路激活（SRC和Ras-MAPK等），以及共存的EGFR或KRAS突变等。

　　2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC.这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。

　　根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据，该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者，在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%，3例患者实现完全应答，16例患者实现部分应答，中位PFS为11.4个月。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。

　　对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了 100mg qd可以耐受。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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