达克替尼一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），而且入脑效果较好。达克替尼治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。
达克替尼的获批是基于III期临床研究ARCHER 1050的数据。试验在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中开展，评估了相对于阿斯利康第一代EGFR靶向药物Iressa用于一线治疗的疗效和安全性，主要试验终点是无进展生存期（PFS）。研究数据显示，与Iressa治疗组相比，达克替尼治疗组PFS实现了统计学显著和临床意义的延长（14.7个月vs.9.2个月），死亡或疾病进展风险显著降低了41%，达到了研究的主要终点。
去年6月在美国临床肿瘤学会年度会议上公布的OS数据显示，达克替尼治疗组中位OS为34.1个月，比Iressa治疗组延长了7个月。治疗第30个月时，达克替尼治疗组生存率为56.2%，而Iressa治疗组仅为46.3%。安全性方面，达克替尼治疗组最常见的不良反应包括：腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲减退、皮肤干燥、体重减轻、脱发、咳嗽、瘙痒。达克替尼治疗组有27%的患者发生严重不良反应，最常见的严重不良反应为腹泻和间质性肺疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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