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塞尔帕替尼(Selpercatinib/LOXO-292)缓解率高对RET阳性非小细胞肺癌患者意义重大!

时间:2021-12-13 17:06 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  RET基因是什么?RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对此基因异常的靶向药物。RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”,使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。

塞尔帕替尼

  而塞尔帕替尼就适用于成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,大于2岁的患有全身性或复发性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿科患者,需要进行全身治疗和年龄大于12岁且患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者,需要全身治疗并且对放射性碘具有难治性。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,通过阻断RET激酶,从而有助于阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高,血糖升高,白细胞计数降低,血液中白蛋白减少,血液中钙减少,口干,腹泻,肌酐增加,碱性磷酸酶增加,高血压,疲劳,身体或四肢肿胀,血小板计数降低,胆固醇增加,皮疹,便秘和低钠血症。

  有专门针对这款药物的一项临床研究试验,该试验在105名曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者中,对塞尔帕替尼的疗效进行了评估。这些患者的总缓解率(ORR)为64%;在缓解的患者中,81%的患者缓解时间持续至少6个月。另外,研究还在39例未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中评估了塞尔帕替尼的疗效。这些患者的总缓解率(ORR)为84%;在缓解的患者中,58%的患者缓解时间持续至少6个月。这在RET融合阳性非小细胞肺癌中取得了重大的进步!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小菲)
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