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恩考芬尼/康奈非尼(ENCORAFENIB)治疗黑色素瘤更有效吗?

时间:2022-01-04 18:41 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

        黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌,全球每年约有20万新发病例,其患者生存预后差。如果皮肤表皮细胞因紫外线照射、炎症等因素受损,很容易诱发其DNA突变,引起细胞恶性增殖,从而导致恶性黑色素瘤。DNA突变可以诱发黑色素瘤形成,其中以BRAF基因突变最为常见。BRAF编码蛋白的第600个氨基酸的突变率为60%-80%,其中以缬氨酸(V)突变为谷氨酰胺(E),即BRAF V600E突变,最常见;突变为赖氨酸(K)(BRAF V600K)次之。

  恩考芬尼(Encorafenib),其商品名为Braftovi™,2018年6月27日,被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,其适应症为伴有BRAF V600E、BRAF V600K突变的黑色素瘤或不可切除的黑色素瘤。恩考芬尼是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物,即BRAF激酶抑制剂,其代号为LGX-818,ONO-7702.恩考芬尼是有丝分裂激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。这种信号通路存在于许多不同的癌症中,其中以黑色素瘤和大肠癌中最常见。

恩考芬尼

  恩考芬尼是黑色素瘤突变基因BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂,可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶。体外细胞系实验表明,恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合,能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增长。小鼠体内成瘤实验表明,恩考芬尼通过抑制RAF /ERK /MEK通路,诱导系统肿瘤细胞发生凋亡。其化学结构如下图所示。

  恩考芬尼是速释口服胶囊,有每粒50 mg和每粒75 mg两种规格。推荐剂量:恩考芬尼450 mg,每天1次,餐前餐后服药均可。恩考芬尼与比美替尼联合用药:比美替尼45 mg,每日两次,口服。恩卡芬尼450 mg,每日一次,口服。

  与传统的黑色素瘤靶向药物相比,恩考芬尼的作用靶点更加直接有效。随着多项大型临床试验的开展,研究人员发现恩考芬尼对转移性黑色素瘤患者是安全有效的。正是因为这个原因,圈内人员对恩考芬尼寄予厚望。此外,FDA授予恩考芬尼的独家保护期将于2023年6月期满,恩考芬尼的美国专利将于2030年2月期满,相应的中国专利将于2029年7月期满。届时,希望国内多家药企复制恩考芬尼,恩考芬尼有望在未来普及惠民,为更多患者带来福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 恩考芬尼  https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/


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(责任编辑:康必行-小玲)
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