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卡博替尼/卡布替尼(XL184)治疗RET融合肺癌的临床数据如何?

时间:2022-01-06 10:48 来源:未知 作者:康必行-小玲

       卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子多靶点TKI,可靶向MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个基因,而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。RET基因位于10号染色体的长臂上,编码一个受体酪氨酸激酶。在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状腺C细胞、肾上腺髓细胞、泌尿生殖道细胞、睾丸生殖细胞上都有表达。

    卡博替尼

  2017年12月,美国国家医学图书馆国立卫生研究院发布了一项Ⅱ期临床研究,在RET融合非小细胞肺癌(NSCLC)中评价卡博替尼的临床疗效(NCT01639508)。该试验共纳入26例RET融合肺腺癌患者,每天口服60mg卡博替尼,直至疾病进展或不可接受的毒性;25例患者可评估反应;所有入组患者为腺癌;中位年龄59岁;65%不吸烟,31%偶尔吸烟;50%接受过至少一次化疗;均未使用过RET抑制剂;38%有脑转移;KIF5B-RET类型占62%。

  25位患者可供评估,客观有效率(ORR)28%,中位无进展生存期(PFS)5.5个月,中位缓解持续时间(DOR)7个月,中位总生存期(OS)9.9个月。12名患者使用卡博替尼超过半年,其中4名超过一年,有效时间最长的一名已经超过3年。有效的RET融合类型有KIF5B-RET、TRIM33-RET和CLIP1-RET.CCDC6-RET和ERC1-RET没有发现响应。5名未经放疗的无症状脑转移患者经卡博替尼治疗后,4名MRI影像显示有缩小。

  该试验表明,卡博替尼对于RET融合的肺癌患者有一定疗效。未来仍需要对肿瘤生物学不断深入研究,以改进治疗方法,从而改善RET肺癌患者靶向治疗的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小玲)
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