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HER2阳性乳腺癌新药玛格妥昔单抗(Margenza)是如何抑制肿瘤细胞的?

时间:2022-02-16 15:07 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       2020年12月16日,玛格妥昔单抗作为HER2抗体用药正式通过美国FDA批准,用于治疗已接受过2种及以上抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌(MBC)患者,其中至少1种抗HER2靶向疗法是用于治疗转移性乳腺癌。自此,HER2阳性乳腺癌患者多了一种新的治疗选择。

  乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一,因此也被成为粉红杀手。近些年来,全球医疗力量集中发力,针对乳腺癌的治疗,已有多种可靠治疗方案供患者选择,并且治愈率高,预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例,该类型治疗效果差,发展迅速,容易耐药,患者急需新药进行治疗。

玛格妥昔单抗

  新药玛格妥昔单抗为什么能抑制肿瘤细胞?

  新药玛格妥昔单抗之所以是乳腺癌患者新选择,其根本原因是其作用机制具有针对性。玛格妥昔单抗与人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外结构域结合。在与靶点为HER2的肿瘤细胞进行结合后,会有效抑制肿瘤细胞增殖,减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞细胞毒性(ADCC)。在体外,玛格妥昔单抗的修饰Fc区域增加与激活Fc受体FCGR3A(CD16A)的结合并减少与抑制性Fc受体FCGR2B(CD32B)的结合。这些变化导致更大的体外ADCC和NK细胞活化。通过药物作用,玛格妥昔单抗有效抑制了HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤增殖。作用机制证明了玛格妥昔单抗是一款具有针对性的好药,但是在现实临床中,有诸多不可控的因素,想要证明玛格妥昔单抗疗效,需要更专业的临床数据。

  相关医疗机构对该药物展开临床试验,实验组共536名患者,随机分成数量相同的两组,接受每3周一次静脉输注15mg/kg剂量玛格妥昔单抗(n=266)或每3周一次静脉输注6mg/kg(或8mg/kg的负荷剂量)曲妥珠单抗(n=270),同时接受4种化疗药物中的一种(卡培他滨、艾立布林、吉西他滨、长春瑞滨,剂量按标准剂量)治疗。研究数据表明,研究达到无进展生存期(PFS)主要终点:与曲妥珠单抗+化疗组相比,玛格妥昔单抗联合化疗组疾病进展或死亡风险显著降低24%。实打实的数据证明,玛格妥昔单抗有效抑制疾病进展,显著降低患者死亡风险。

  HER2阳性乳腺癌一直以来都是乳腺癌中最难攻克的类型之一,患者产生耐药性后,可选择的新药较少,但是玛格妥昔单抗的上市打破患者选择难的困境,并且玛格妥昔单抗用独特的机制,实打实的数据证明他值得信赖。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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