帕纳替尼/普纳替尼(PONATINIB)是2013年被欧洲药品管理局批准上市的一种抗癌药物，在临床上主要用于治疗成人慢粒细胞白血病(CML）和“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL），同时帕纳替尼也可以治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效或不耐受的患者，也可用于治疗具有基因突变（“T315I突变”）的患者。帕纳替尼是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。帕纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

　　帕纳替尼对白血病的效果：在449例有各种CML和Ph+ALL相患者一项单组临床试验评价普纳替尼的安全性和有效性。所有参加者用普纳替尼治疗。通过在大多数CML患者发现的表达Philadelphia染色体遗传突变细胞百分率减低，重大细胞遗传学反应(MCyR)证实药物的有效性。所有患者的54%和70%患者有T315I突变实现MCyR。在分析时尚未达到MCyR的中位时间。

　　在CML和Ph+ALL加速和母细胞相，通过经历白细胞计数正常化或无白血病证据(重大血液学反应或MaHR)患者数确定帕纳替尼的有效性。结果显示：有CML加速相患者52%经历MaHR中位时间9.5个月；有母细胞相CML患者31%实现MaHR中位时间4.7个月；和有Ph+ALL患者41%实现MaHR中位时间3.2个月。试验中帕纳替尼安全性较好，患者出现的副作用较少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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