在肿瘤靶向治疗史上，krAS G12C突变曾是一座公认的“不可逾越的高山”。这个突变蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，导致相关患者（约占非小细胞肺癌的13%）数十年来无靶向药可用。 索托拉西布 的诞生，标志着这座高山被首次成功攀登。作为全...

　　在肺癌的驱动基因谱中，krAS G12C突变曾是一个令人望而生畏的“不可成药”靶点。这一突变蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，使得携带该突变的患者长期缺乏靶向治疗选择。阿达格拉西布（krazati）的诞生，打破了这一长达数十年的僵局。作为一...

　　 索托拉西布 是一种口服的、不可逆的krAS G12C抑制剂，专门用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的、携带krAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其成功上市标志着针对这一历史上难以成药的经典致癌靶点取得了革命性突破。krAS基因突变在...

　　 阿达格拉西布 是一种口服的高选择性、强效小分子抑制剂，专门设计用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌成人患者，其问世为这部分患者提供了针对耐药突变的后线精准治疗选择。该药靶向的是肺癌中一个明确的驱动基因突变，即krAS G12C突变。长期以来，...

　　在肿瘤学的漫长探索中，krAS突变曾是一个令人望而生畏的靶点。作为最常见的致癌驱动基因之一，其蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物易于结合的“口袋”，数十年来让无数药物研发折戟沉沙，被冠以“不可成药”的标签。 索托拉西布 （Sotorasib）的横空出世...

　　 阿达格拉西布 （通用名adagrasib，商品名krazati/阿达格拉西布）是全球第二款获批的口服高选择性krAS G12C抑制剂，通过不可逆结合突变激酶、高血脑屏障穿透性为核心优势，为约13%的非小细胞肺癌（NSCLC）及部分实体瘤患者提供了“精准关闸”方案，其研发...

　　 阿达格拉西布 作为一种革命性的口服小分子药物，通过共价、不可逆地结合于krAS G12C突变蛋白的开关Ⅱ口袋，将其锁定在失活的三磷酸鸟苷结合状态，从而特异性抑制其致癌信号传导，成功实现了对曾经被视为“不可成药”靶点的突破性干预，为携带krAS G12C...

　　 盐酸纳呋拉啡 作为一种选择性κ-阿片受体激动剂，在治疗慢性肾脏病相关难治性瘙痒症中提供了创新的作用机制，其独特的药理特性使其能够有效缓解瘙痒症状，同时避免μ-阿片受体激动剂相关的成瘾风险。该药物通过激活κ-阿片受体，抑制了瘙痒信号在脊髓和...

　　在肿瘤靶向治疗的攻坚战中，krAS一度被视为“不可成药”的靶点。尽管针对krAS G12C突变的药物已取得突破，但临床实践中，患者往往在初始应答后迅速产生耐药，导致疾病进展。 Daraxonrasib （RMC-6236）的研发，正是为了突破这一瓶颈。它并非对现有药物的...

　　 Daraxonrasib 作为一种口服泛krAS抑制剂，在治疗携带多种krAS突变的晚期实体瘤患者中展现出了突破性的抗肿瘤活性，为攻克这一长期被视为“不可成药”的致癌靶点带来了实质性进展。该药物通过独特的分子机制，能够有效抑制包括krAS G12C、G12D、G12V在内...

　　在肿瘤靶向治疗的发展历程中，krAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，其蛋白结构的特殊性使得传统小分子抑制剂难以有效结合。索托雷塞的研发成功，标志着这一领域取得了里程碑式的突破。作为一种首创的、口服的krAS G12C抑制剂，其作用机制的核心...

　　krAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II...

　　 索托雷塞 通过共价结合krAS G12C突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，为携带这一不可成药靶点的晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物利用krAS G12C突变蛋白特有的半胱氨酸残基，通过不可逆结合将krAS锁定在GDP结合的非活性构象，阻...

　　 Daraxonrasib 作为一种口服泛krAS抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出广阔的应用前景，特别对携带krAS G12D、G12V等不同突变亚型的肿瘤具有广泛抑制作用。该药物通过共价结合krAS突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，从而阻断MAPK等下游致癌信号通...

　　 索托拉西布 （Sotorasib，商品名Lumakras，代号AMG 510）的诞生，是肿瘤靶向治疗史上一次里程碑式的突破——它终结了krAS突变“不可成药”的魔咒，让曾被视为“无药可治”的实体瘤亚型，终于有了精准干预的可能。在krAS突变的驱动基因图谱里，G12C亚型...

　　 阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名krazati）是一种高选择性krAS G12C抑制剂，2022年获FDA批准用于治疗经治的krAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，随后拓展至结直肠癌等实体瘤领域。在NSCLC的驱动基因中，krAS G12C突变占比约...

　　 阿达格拉西布 是一种口服给药的强效选择性克尔斯滕大鼠肉瘤病毒癌基因同源物G12C抑制剂，其获批用于治疗携带该特定突变的晚期非小细胞肺癌和结直肠癌患者，标志着肿瘤精准治疗在针对难治性驱动基因突变方面取得了实质性进展。该药物通过不可逆地结合克...

　　一个长达四十年的科学挑战，最终被 索托雷塞 攻克。在癌症研究领域，krAS基因突变曾被视为“不可成药”的靶点，其蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋。其中，krAS G12C这一特定亚型在非小细胞肺癌等多种实体瘤中常见，却长期无靶向药可用。索托...

　　krAS G12C突变作为非小细胞肺癌等实体瘤中的常见驱动突变，曾因蛋白表面缺乏明显的药物结合口袋而被视为“不可成药”靶点。 索托拉西布 （商品名Lumakras）的研发成功，标志着这一领域的历史性突破。作为全球首个获批的krAS G12C共价抑制剂，它通过一种...

　　 Daraxonrasib 作为一种强效口服krAS G12C抑制剂，在携带该特定突变的晚期实体肿瘤治疗中展现了显著潜力。该药物通过共价结合在krAS G12C突变蛋白的开关Ⅱ区域，将蛋白锁定在失活状态，从而阻断下游的致癌信号传导。在关键临床试验中，Daraxonrasib在非...