krAS基因是人类肿瘤中最常见的突变驱动基因之一，其中G12C位点突变（甘氨酸12被半胱氨酸取代）在非小细胞肺癌中占比约百分之十三，在结直肠癌、胰腺癌中亦有分布。长期以来，krAS因缺乏小分子结合口袋被视为不可成药靶点，患者只能依赖化疗或免疫治疗，...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，krAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”的难题，阿达格拉西布作为一款高选择性、强效的krAS G12C共价不可逆抑制剂，通过独特的开关口袋结合机制，将突变蛋白锁定在非活性状态，从而为携带该突变的经治晚期非小细胞肺癌...

　　 索托拉西布 作为全球首个获批上市的口服krAS G12C抑制剂，实现了针对“不可成药”靶点的重大突破，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带krAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为这部分特定人群带来了精准的靶向治疗希望。RAS基因...

　　长期以来，krAS被视为“不可成药”靶点。作为RAS家族中最常突变的成员，krAS在约25%的人类癌症中异常激活，尤其在胰腺癌（gt;90%）、结直肠癌（~40%）和非小细胞肺癌（NSCLC，~13%）中高发。其中，krAS G12C突变（甘氨酸12位被半胱氨酸取代）占NSCLC中kr...

　　在肺癌等实体瘤的基因图谱中，krAS突变一度被视作“不可成药”的代名词——它频繁出现、驱动肿瘤生长，却因蛋白表面平滑、缺乏明显结合口袋，让药物设计屡屡碰壁。尤其是krAS G12C亚型，在部分非小细胞肺癌、结直肠癌等患者中比例不低，却长期缺少直接干...

　　 RMC-6236 是一种在研的强效、选择性krAS G12D抑制剂，其作用机制标志着继krAS G12C之后，针对另一个最常见krAS突变亚型的靶向药物研发取得关键进展，krAS G12D突变广泛存在于胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，其突变蛋白处于持续激活状态...

　　长期以来，krAS基因突变被视为“不可成药”的经典代表。作为细胞内关键的信号转导分子，krAS一旦发生特定点突变（如G12C），便会长期处于激活状态，持续驱动肿瘤细胞增殖、存活与转移。其中，krAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌及部分胰腺癌中较为常...

　　在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，krAS突变曾长期被视为“不可成药”的孤岛。这种高频突变（约占NSCLC的25%）通过持续激活下游MAPK信号通路，驱动肿瘤增殖与转移，但因krAS蛋白表面光滑、缺乏可结合口袋，传统靶向药研发屡屡碰壁。直到索托...

　　 阿达格拉西布 是一种口服、高选择性且不可逆的krAS G12C抑制剂，其作用机制代表了靶向传统“不可成药”靶点的重要突破，krAS蛋白作为细胞内关键的信号传导开关，其G12C点突变会导致该蛋白持续处于与鸟苷三磷酸结合的活化状态，从而驱动肿瘤细胞不受控制...

　　 索托拉西布 的问世，标志着针对krAS G12C这一曾被认为是“不可成药”靶点的癌症治疗取得了历史性进展，为携带该特定突变的非小细胞肺癌患者提供了一种创新的口服靶向治疗选择。它的作用机制极具创新性，并非直接抑制持续活跃的突变krAS蛋白，而是巧妙地...

　　 阿达格拉西布 是一种口服、高选择性的小分子krAS G12C抑制剂，其作用机制标志着靶向“不可成药”靶点krAS的重大突破。krAS基因是常见的致癌驱动基因，其G12C点突变会导致编码的krAS蛋白锁定在持续激活的鸟苷三磷酸结合状态，不断驱动肿瘤细胞生长和存活...

　　 索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂，其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的krAS G12C突变蛋白的特定结构域上，从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象，有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导...

　　 阿达格拉西布 作为一种高选择性的、不可逆的共价抑制剂，其作用机制是精准地靶向并锁定krAS G12C突变蛋白处于非活性状态的特定结构域，从而阻断该致癌蛋白依赖的GTP结合与信号传导，抑制下游促细胞生长和存活的MAPK通路，最终实现对肿瘤生长的控制。该...

　　krAS基因突变长期以来被视为非小细胞肺癌中难以靶向的驱动因素，其中G12C位点的变异在肺腺癌群体中有一定比例。该突变会使krAS蛋白处于持续活化状态，促使下游促增殖与抗凋亡信号不断传导，传统化疗与多数靶向药难以对其直接干预。索托拉西布作为首个进...

　　 索托雷塞 作为一种首创的口服小分子药物，其核心突破在于成功靶向了曾被视为“不可成药”的krAS G12C突变蛋白，该突变常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中，krAS基因是细胞内关键的信号传导开关，其G12C突变会导致蛋白持续处于激活状态，驱动肿瘤细...

　　在针对既往经治的、携带特定krAS G12C驱动基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的药物治疗领域， 阿达格拉西布 已获批成为一种重要的口服靶向治疗方案，为这一长期被认为是“不可成药”靶点的患者群体提供了新的希望。krAS基因是调控细胞生长...

　　在krAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中，脑转移是患者预后恶化的关键因素——约30%-50%的患者会出现颅内进展，而传统靶向药因血脑屏障穿透性差，难以有效控制颅内病灶。阿达格拉西布的出现，正是针对这一未被满足的临床需求，通过独特的药代动力...

　　在晚期非小细胞肺癌的精准治疗版图中，krAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的难题，导致这部分患者缺乏针对性的靶向药物。索托雷塞的获批上市，标志着这一治疗空白被成功填补。作为全球首个获批用于临床的krAS G12C抑制剂，它通过创新的作用机制，为携...

　　krAS突变是实体瘤中最常见的致癌驱动突变之一，长久以来被视为“不可成药”靶点。 RMC-6236 是一种首创的口服、共价、泛krAS抑制剂，其设计旨在靶向多种常见的krAS突变体，包括G12D、G12V、G12C、G13D等。krAS蛋白在正常情况下处于非活性状态，与GTP结合...

　　krAS G12D突变是胰腺导管腺癌中最常见的驱动突变，长期以来缺乏有效的直接靶向药物。 RMC-6236 作为一种首创的、口服的、三复合体抑制剂，为这一难题带来了突破性解决方案。与之前获批的krAS G12C抑制剂不同，RMC-6236的设计旨在同时靶向包括krAS G12D在...