krAS是人类癌症中最常见的突变基因之一，krASG12C突变在肺腺癌患者中约占14%，但在所有组织学类型的非小细胞肺癌（NSCLC）中，亚洲患者的这一比例为大约4%。krASG12C突变的NSCLC难以治疗，在化疗和免疫治疗进展后治疗选择有限。多西他赛化疗是此类患者的...

　　 索托拉西布 开创了针对krAS突变治疗的新纪元。krAS是人类癌症中最常见的突变癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”靶点。索托拉西布通过共价结合krAS G12C突变蛋白，将其锁定在非活跃的GDP结合状态，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶信号通路。这一突破...

　　 阿达格拉西布 的出现，不仅打破了krAS G12C突变“不可成药”的神话，更填补了难治性肿瘤治疗的空白，其重要性在于为那些经多线治疗失败、携带krAS G12C突变的晚期肿瘤患者，提供了全新的生存可能，也推动了肿瘤精准靶向治疗的进一步发展。其出色的血脑...

　　在肿瘤治疗的漫长征程中，krAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的坚固堡垒——这类突变在肺腺癌中占比约13%，是导致肿瘤发生、发展和耐药的核心驱动因素，既往化疗、免疫治疗进展后，患者往往陷入“无药可用”的绝境。而阿达格拉西布的出现，彻底打破了...

　　krAS突变是非小细胞肺癌（NSCLC）最常见的驱动基因之一，其中G12C突变约占NSCLC患者的11%～14%。长期以来，krAS因其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋而被视为“不可成药的靶点”。阿达格拉西布（Adagrasib，商品名krazati）的诞生打破了这一困境——...

　　在非小细胞肺癌精准治疗领域，EGFR、ALK等常见突变早已实现靶向药常态化治疗，患者生存期大幅延长、生活质量显著提升。但长期以来，krAS突变始终是肺癌治疗的“老大难”困境，被医学界誉为“不可成药靶点”。作为肺癌高发驱动突变，krAS G12C突变多见于...

　　 索拉非尼 是晚期肝细胞癌（HCC）的一线靶向药物，但临床中耐药性频发严重制约治疗效果。近日，中国医科大学附属盛京医院刘扬、孙思予教授团队传来突破性进展，借助脂质组+蛋白质组联合技术，成功揭示肝癌索拉非尼耐药的核心调控机制——Akr1C3依赖的脂...

　　krAS基因突变在肺癌、结直肠癌等实体瘤中相当常见，其中G12C是发生在非小细胞肺癌中的主要亚型。这类突变会导致细胞内的信号通路持续异常激活，让肿瘤细胞不受控制地生长。以往的常规化疗和免疫治疗对这部分患者效果有限，而且一旦进展，后续治疗手段十...

　　在恶性肿瘤诊疗领域，非小细胞肺癌是目前发病率、死亡率常年高居榜首的恶性肿瘤，严重威胁国民生命健康。在众多肺癌基因突变亚型中，krAS基因突变曾被医学界冠以“最难攻克致癌靶点”的标签。数十年间，无数科研团队针对该靶点研发药物均屡屡失败，krAS...

　　在肺癌精准治疗飞速发展的当下，越来越多小众基因突变的治疗难题被逐步攻克。非小细胞肺癌作为肺癌最常见的类型，占整体发病比例的80%以上，是临床最主要的肺部恶性肿瘤。以往EGFR、ALK等常见靶点已有多款成熟靶向药，患者预后大幅改善，但krAS G12C突变...

　　krAS是人类发现的第一个被克隆和鉴定的致癌基因。1982年，科学家在人类肿瘤中鉴定出它，以为是攻克癌症的钥匙。结果这把锁一摆就是40年。问题出在蛋白结构上。大多数靶向药的靶点，像EGFR、ALK，蛋白表面有明显的口袋，小分子钻进去就能阻断功能。但krAS...

　　 索托拉西布 （Sotorasib）也译作索托雷塞，是一种靶向药物，属于krAS G12C突变抑制剂，用于治疗krAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向并抑制krAS G12C突变的活性，减少肿瘤细胞的生长，是目前癌症治疗领域的一项创新突破。索托拉西布不...

　　krAS就像是细胞内调控生长的“信号开关”。正常情况下，它会在“开启”和“关闭”两种状态间切换，就跟家里电灯的开关一样，控制着细胞正常生长。但要是发生了krAS G12C突变，这个开关就像卡住了，一直处于“开启”状态，癌细胞就会不受控制地疯狂生长，...

　　krAS基因，这个在人体内起着重要调控作用的基因，如同一个精巧的“开关”，对肿瘤细胞的生长和血管生成等过程进行着精细的调节。在正常情况下，krAS基因通过抑制肿瘤细胞的生长来维护身体健康，但当它发生突变时，这种平衡就会被打破。突变后的krAS基因...

　　 阿达格拉西布 是krAS G12C不可逆抑制剂，属于RAS GTP酶家族。该药可与krAS G12C突变体中的半胱氨酸形成共价结合，将蛋白锁定在非活化状态，从而阻断下游信号传导；对野生型krAS无影响。在携带krAS G12C突变的肿瘤细胞中，本品可抑制细胞生长、降低细胞...

　　 索托拉西布 是一款非常热门的靶向抗癌药，中文名为索托拉西布。它是全球首个以krAS突变作为靶点的抗癌药，使无药可及的靶点终于有药可治，打破了近40年来krAS突变“不可成药”的历史。 索托拉西布 针对的具体人群是需要经过基因检测，携带有krAS G12C突...

　　krAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现，后者是胰腺癌最常见的组织学类型，其中约1%-2%的患者携带krAS p.G12C突变（第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代）。 索托拉西布 （Sotorasib）是一类能够竞争性结合krAS G12C，占据其与GDP的结合位点，从...

　　RAS基因家族（NRAS，HRAS和krAS）突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，每年在全球造成100万人死亡。其中krAS是最常见的致癌基因（所有RAS突变的85％），存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中，15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。 　　近年...

　　肺神经内分泌肿瘤是罕见的、分化良好的肿瘤，占成人肺癌的1%-2%，发病率＜2/10万人。在肺神经内分泌肿瘤中，90%是典型类癌（TC），10%是非典型类癌（AC）。TC被认为是低度恶性肿瘤，而AC则被认为是中度恶性肿瘤。非小细胞肺癌患者通常携带可干预的驱动基...

　　 阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名krazati）是全球第二款获批的krAS G12C突变选择性共价抑制剂，通过精准靶向肿瘤驱动基因，为携带krAS G12C突变的实体瘤患者提供突破性治疗选择。 　　一、 阿达格拉西布 (krazati/Adagrasib)核心药物信息 　　1.作用机...