KRAS基因突变在肺癌、结直肠癌等实体瘤中相当常见，其中G12C是发生在非小细胞肺癌中的主要亚型。这类突变会导致细胞内的信号通路持续异常激活，让肿瘤细胞不受控制地生长。以往的常规化疗和免疫治疗对这部分患者效果有限，而且一旦进展，后续治疗手段十分匮乏。阿达格拉西布是一种口服的KRAS G12C选择性共价抑制剂。它能够精准识别并锁定突变的KRAS蛋白，将其固定在非活性的状态，从而切断下游的致癌信号。与其他同类药物相比，阿达格拉西布有几个特点：它的半衰期长达23小时，意味着每天服药两次就能维持稳定的血药浓度；同时它具备穿透血脑屏障的能力，这对容易出现脑转移的肺癌患者来说是重要的优势。

　　一项纳入116名KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究显示，这些患者几乎全部接受过化疗和免疫治疗，属于治疗难度较大的经治人群。服用阿达格拉西布后，客观缓解率达到42.9%，中位缓解持续时间为8.5个月，中位总生存期为12.6个月。更值得关注的是，对于基线存在稳定脑转移的患者，颅内客观缓解率也能达到33.3%，说明药物确实能够进入颅内发挥作用。后续更大型的KRYSTAL-12研究进一步巩固了这些发现。这项研究在全球22个国家230个中心进行，共纳入453名既往治疗失败的局部晚期或转移性患者。患者被随机分配到阿达格拉西布组或化疗组。结果发现，阿达格拉西布组的中位无进展生存期为5.5个月，而化疗组只有3.8个月。客观缓解率方面，阿达格拉西布组是32%，化疗组仅9%。疾病控制率的对比也很明显——阿达格拉西布组为78%，化疗组为59%。而且有75%的服药患者出现了肿瘤缩小，缓解持续时间达到8.3个月，远超化疗组的5.4个月。

　　对于脑转移患者，阿达格拉西布的优势更加突出。在KRYSTAL-12研究中，基线合并脑转移的患者使用阿达格拉西布后，颅内客观缓解率达到24%，其中14%达到了完全缓解。如果把目光聚焦在颅内可测量病灶的患者身上，颅内客观缓解率更是高达40%，颅内疾病控制率为82%。这些数据充分说明，阿达格拉西布突破了传统化疗药物难以进入中枢的局限。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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