肺癌是我国恶性肿瘤中的头号杀手，发病率和死亡率居高不下，使得医生和患者都很头痛。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的 80%～90%。NSCLC 的形成与多种驱动基因突变密切相关。其中最常见的是 EGFR 突变，常见于女性和不吸烟者，其中亚洲人群突变率达...
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 是EGFR突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者一线治疗的标准治疗。目前已有三代EGFR-TKI可供使用，与第一代 EGFR TKI 相比，第二代和第三代 EGFR TKI 具有显著的临床益处，临床上该如何派兵布阵一直未有明确结论...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑...
阿法替尼 是第二代EGFR靶向治疗药物，它可与表皮生长因子的四个受体不可逆地结合，从而全面、持久地阻断受体的信号传导，抑制癌细胞生长。阿法替尼的疗效优于传统化疗，明显延长EGRF突变的非小细胞肺癌患者的生存期，改善生活质量。 众所周知，肺癌...
阿法替尼 是第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼首次被FDA获批的适应症是用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。有人说，这与一代TKI易瑞沙、特罗凯是重...
肺癌从病理上可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌，NSCLC占所有肺癌的85%左右，小细胞癌占15%左右。肺癌是全世界致死率最高的癌症，不属于罕见疾病，但EGFR阳性的非小细胞肺癌属于罕见的突变，大概占所有NSCLC患者的13%左右，KRAS突变是所有非小细...
肺癌的发生率逐年上升，而且靶向新药 阿法替尼 已经显示出对特罗凯厄洛替尼/易瑞沙吉非替尼治疗后非小细胞肺癌患有效。而且临床实验证实了阿法替尼联合紫杉醇治疗肺癌的效果，而且其阿法替尼联合紫杉醇维持健康状况生活质量非常不错。 对于肺癌方面关注...
阿法替尼 是第二代肺癌靶向药，对于肺癌关注的患者都知道，一代药物特罗凯、易瑞沙已经成为了家喻户晓的药品，但是我们都知道任何药物都具有耐药性，而且对于一代药物耐药后，我们就可以选择阿法替尼作为第二选择，而且阿法替尼是第二代高效双重非可逆性的酪...
阿法替尼 作为一种ErbB家族受体抑制剂，能够不可逆性地阻断EGFR （ErbB1）以及ErbB家族的其他相关成员，这些受体在肿瘤的生长和扩散过程中发挥了关键性的作用。因此，阿法替尼与受体的共价不可逆性结合能够选择性地阻断ErbB家族的信号通路，从而带来良好的抗...
阿法替尼 由勃林格殷格翰公司研制开发，为苯胺喹唑啉化合物，它的活性丙烯酰胺基能够与EGFR 和HER2的半胱氨酸残基（Cys773和Cys805）激酶结构域发生不可逆性共价结合。通过级联反应，进一步引起细胞内酪氨酸残基的自身磷酸化，进而阻断了EGFR-HER2介导的肿瘤...
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