阿帕他胺 apalutamide是雄激素受体配体结合域的抑制剂。在转移性去势敏感前列腺癌患者中,与安慰剂加ADT相比,在雄激素剥夺治疗(ADT)中加用阿帕他胺apalutamide是否会延长影像学无进展生存期和总生存期尚未确定。 第42届国际泌尿外科学会(SIU)年...
转移性前列腺癌可分为去势敏感性前列腺癌和去势抵抗性前列腺癌,随着疾病的进展,大多数去势敏感性前列腺癌会发展为去势抵抗性前列腺癌。 2018年2月,美国FDA批准 阿帕鲁胺 用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。 2019年9月,美国...
前列腺肿瘤的生长和增殖高度依赖于体内雄激素,因此雄激素剥夺治疗(ADT)可有效抑制肿瘤生长。转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)是前列腺癌治疗的关键阶段,在此阶段进行及时治疗干预,可延缓疾病进展,并延长患者生存时间。随着治疗理念变化和新型药物更...
TITAN 研究无疑是前列腺癌药物治疗的“里程碑”。作为一项专门针对转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)患者的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期研究,其结果的公布有力证实了阿帕他胺方案在mHSPC“全人群”中卓越的“PSA深度速降”优势,以及可管理的安全性。...
与传统抗雄药物相比, 阿帕他胺 与AR结合的亲和力较比卡鲁胺高7~10倍,具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比,阿帕他胺的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低,癫痫发作的不良事件较少,安全性更...
新一代非甾体类AR抑制剂 阿帕他胺 是理想的AR抑制剂,具有更高的AR亲和力以及良好的耐受性,且其适应证为高危NM-CRPC及“所有类型”转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC),更适于疾病早期使用。2012年,第二代非甾体类AR抑制剂恩扎卢胺在美国上市,给很多...
TITAN研究观察了雄激素信号抑制剂 阿帕他胺 在大样本mCSPC患者中的疗效和安全性。第一次中期分析显示,与安慰剂相比,阿帕他胺联合ADT可显著改善mCSPC患者的总生存(OS)和影像学评估的无进展生存期(rPFS),在各亚组人群,如初诊时是否转移、是否接受过局...
发表在《柳叶刀肿瘤学》上的一项3期试验(NCT02257736)的结果显示,转移性去势抵抗性前列腺癌患者在接受 阿帕鲁胺 (apalutamide)+醋酸阿比特龙(Yonsa)+泼尼松的治疗后,其放射学无进展生存期(PFS)得到改善。 阿帕鲁胺组的中位PFS为22.6个月,而安慰剂组为...
阿帕他胺 片(安森珂)是一种口服给药新一代雄性激素受体抑制剂,它可阻断前列腺癌细胞中的雄性激素信号通路,抑制雄激素与雄激素受体的结合;抑制活化雄激素受体的核转运;抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸结合从而阻断雄激素受体介导的转录,达到抑...
阿帕他胺 作为一种新型选择性AR抑制剂,可通过抑制AR活化、抑制活化AR的核转运以及阻断AR介导的基因转录这三重作用,最终达到抑制AR信号通路活化的目的。 体外研究显示,阿帕他胺的AR结合亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺与恩扎卢胺。此外,阿帕他...
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