PIK3CA突变见于~40%的HR+/ HER2-晚期乳腺癌患者中，可导致内分泌治疗的耐药。 阿博利布 +氟维司群在III期SOLAR-1研究中显示出较好疗效，该研究的PIK3CA突变队列纳入了20例既往接受CDK4/6抑制剂的患者。CDK4 / 6抑制剂治疗进展的PIK3CA突变患者治疗方案的临床...
恶性肿瘤中PI3K信号通路常被异常激活。HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中约有40％患者为PIK3CA突变，PIK3CA基因编码p110α蛋白，该蛋白为PI3K酶的催化亚基之一。PIK3CA突变会导致PI3K信号通路的异常激活，而导致细胞增殖、药物耐药性和不良预后。 阿博利布 是...
BYLieve研究是评估 阿培利司 +内分泌药物，治疗既往曾接受过CDK4/6抑制剂药物治疗患者的疗效的研究。研究纳入的患者均携带PIK3CA突变患者。末次治疗为CDK4/6抑制剂+AI患者，为队列A,接受阿培利司+氟维司群治疗；末次治疗为CDK4/6抑制剂+氟维司群患者（不论之...
在SOLAR-1这项Ⅲ期临床试验中，PI3Kα选择性抑制剂 阿博利布 与氟维司群联用，可显著提高携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌患者的无进展生存（PFS）期。本试验根据来自患者报告的结局指标用于评估患者健康相关的...
阿培利司 （商品名Piqray）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 用法用量 （1...
众所周知，超过70%的新发乳腺癌为HR阳性且HER2阴性，其中又有大约40%的患者由于癌基因PIK3CA发生突变，导致细胞激酶PI3Kα过表达，从而引起内分泌治疗或细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂的治疗失败。2019年5月24日，FDA批准了诺华公司（Novartis）的PI3K...
多中心、开放性、3组非对比性BYLieve试验正在对PIK3CA突变型、HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者进行 阿培利司 联合内分泌治疗，这些患者现在或接受CDK4/6抑制剂和内分泌治疗、全身化疗或者单独进行内分泌治疗后出现疾病进展。 在A组（n=112）、B组...
阿培利司 是第一个也是唯一一个被批准的治疗PIK3CA突变晚期乳腺癌的药物。迄今为止，该药已在48个国家获得批准。该药将改变PIK3CA突变的HR+HER2-晚期乳腺癌患者的治疗模式，为临床医生提供明确的治疗方法。 Solar-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的I...
TP53基因突变是头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的典型特征，通常TP53突变常常导致合成突变型p53蛋白，从而使其功能活性增强，这种情况的发生与HNSCC的治疗耐受和局部复发率高有关。然而，目前很少有专门针对突变型p53蛋白的药物，这已成为临床上急需解决的一个焦...
PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用，其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点，靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中， 阿培利司 （BYL719）便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。18年2月Jour...
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