阿培利司 (alpelisib)是一种处方药，与fulvestrant联合使用，用于治疗绝经后妇女和男性：患有激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的晚期乳腺癌或已扩散至身体其他部位(转移性)的乳腺癌，且具有异常磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)基因...
自1990年以来，乳腺癌的年病死率约以2.2%的速度逐年下降，既往转移性乳腺癌(MBC)患者的中位生存期为18～30个月。尽管不同类型的乳腺癌生存期不同，但很多专家认为近年来乳腺癌的中位生存期已经超过30个月。大量的新药已逐渐应用于抗乳腺癌治疗，包括第三...
2019年5月24日，美国FDA批准阿培利司片（alpelisib，商品名Piqray）与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺...
转移性乳腺癌(MBC)是一种难以治愈的疾病，根据激素受体和人表皮生长因子受体2(HER2)表达的不同，患者的预期寿命会有所不同。临床中，根据乳腺癌的分子表达，将其分为Luminal A型、Luminal B型、HER 2阳性型，还有三阴性乳腺癌。不同分型的乳腺癌生存率差...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致...
阿培利司 （商品名PIQRAY ，编号BLY719）于2019年5月24日获FDA批准上市，2020年7月获得欧盟批准上市，与内分泌疗法fulvestrant联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。...
乳腺癌是最常见于女性的一种癌症，据2019年1月国家癌症中心最新发布的《2019年中国最新癌症报告》显示：乳腺癌占女性发病的首位，每年发病约30.4万人！其中，70%以上的乳腺癌属HR+/HER2-乳腺癌，40%左右的HR+/HER2-乳癌患者发生PIK3CA突变。 2019年5月24...
阿博利布 （BYL719）是一种口服可利用的小分子α特异性PI3K抑制剂，对p110α的选择性抑制作用约为其他同工型的50倍。在临床前肿瘤模型和对晚期实体瘤患者进行的阿博利布 1期试验中，PIK3CA突变的癌症已被证明对阿博利布敏感。在PIK3CA突变的雌激素受体阳性异...
阿培利司 与氟维司群（fulvestrant）联合，用于治疗男性或绝经后女性在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。 转移性乳腺癌又称VI期乳腺癌，预后极差。约40%的...
阿培利司 是由生物医学研究诺华研究所（NIBR）开发的一种α特异性PI3K激酶抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。该药已于2019年5月获得美国FDA批准成为第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益...
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