阿伐普替尼 (Avapritinib, Ayvakit)是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。该药已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲...
近日,欧盟委员会已经扩大了靶向抗癌药 阿泊替尼 的现有适应症,包括作为单药用于至少接受过一次系统性治疗的侵袭性系统性肥大症、伴有血液肿瘤的系统性肥大症或肥大细胞白血病的成年患者。此次监管决定是基于1期EXPLORER试验和2期PATHFINDER试验的结果,其...
阿维普替尼 (Ayvakit)是蓝图药物(Blueprint Medicines)公司研发的一种口服、高选择性的KIT和PDGFRA抑制剂,是一种旨在靶向活性激酶构象的1型抑制剂,同时可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子,此前获得了FDA批准用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切...
GIST是胃肠道(GI)的肉瘤或骨骼或结缔组织肿瘤。肿瘤起源于胃肠道壁细胞,最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50至80岁之间,诊断通常是由胃肠道出血,手术或影像学中的偶然发现以及在极少数情况下肿瘤破裂或胃肠道梗阻引起的。大多数GIST病例是由一...
阿伐普替尼 (Avapritinib, Ayvakit)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变(包括PDGFRA D842V)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者,这是中国首次批准针对这一...
阿泊替尼 (Ayvakit/avapritinib)已于2020年1月获美国FDA未附加条件的完全(full approval)批准该药上市,是一款上市的GIST精准靶向药物。2020年4月23日,基石药业宣布,国家药品监督管理局(NMPA)已受理阿泊替尼用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(...
阿伐普替尼 Ayvakit(avapritinib)是一种经FDA批准用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人的激酶抑制剂。 阿伐普替尼 是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂...
阿泊替尼 (Ayvakit/avapritinib)是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿泊替尼已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强...
胃肠道间质瘤是一种罕见的由基因组驱动的胃肠道肉瘤。约6%的新诊断GIST患者具有PDGFRA外显子18突变。最常见的PDGFRA外显子18突变是D842V突变,它对所有其他已批准的疗法都是耐药的。一项回顾性研究表明,当这些患者接受伊马替尼治疗时,他们的ORR为0%。...
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors, GIST)作为一类起源于胃肠倒间叶组织的肿瘤,近年来凭借其无特异临床表现,病程无固定、复发时间短等多个难以捉摸的特征而逐渐引起众多医学研究者们的关注。在递增式研究中,这种主要发病于中老年的无特异临...
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