美国FDA已接受 阿维普替尼 的新药上市申请（NDA），用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的、无论既往是否接受过治疗的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，和四线GIST患者。阿维普替尼是一种在研的、强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，用于治疗晚期GIST患者。美国FDA...
顶级医学期刊Nature Medicine上发表了一篇研究文章，参与Ⅰ期临床试验的哈佛医学院副教授Daniel J. DeAngelo博士说：“在ASH科学会议上报告的阿伐普替尼的新临床试验结果是系统性肥大细胞增多症方向的一个令人兴奋的里程碑，数据显示有非常高的缓解率和良好...
阿伐普替尼 Avapritinib是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂，它是FDA批准的唯一一种胃肠道间质瘤（GIST）1型抑制剂，可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。阿伐普替尼Avapritinib已显示出对与胃肠道间质瘤（GIST）相关的各种K...
阿伐普替尼 是一种口服的、强效、高选择性的Ⅰ型KIT和PDGFRA活化环突变体抑制剂，其对KIT D816V和PDGFRA D842V激酶活性的抑制能力远高于Ⅱ型抑制剂伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼。其作用机制上的优势，主要体现在以下两个方面： 针对GIST的TKI主要包括Ⅰ...
胃肠间质瘤（GIST）虽然是一类相对罕见的肿瘤，但却是实体瘤靶向治疗领域的先行者。近年来随着研究深入，发现携带PDGFRA外显子18突变，尤其是D842V突变的患者，对所有线数药物治疗都不敏感。基于对这类突变激酶构型的分析，研究者开发了强效、高选择性的Ⅰ型...
Avapritinib（ 阿维普替尼 /阿泊替尼）已于2020年1月获美国FDA未附加条件的完全(full approval)批准该药上市，是目前首个且唯一上市的GIST精准靶向药物。4月23日，基石药业宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已受理阿维普替尼用于治疗携带血小板衍生生长因子...
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumors，GIST)是一种罕见的癌症，从名字来看，常常被误以为是一种胃癌或者肠癌，它产生于卡哈尔(Cajal)间质细胞或共同的前体细胞，由酪氨酸激酶受体c-KIT (CD117)或血小板源性生长因子受体α多肽(PDGFRα)的突变而导...
系统性肥大细胞增多症（Systemic Mastocytosis,SM）又译为系统性组织嗜硷细胞增多症，是一种罕见的血液系统疾病，几乎在所有病例中均由KIT D816V突变引起。在晚期SM亚型中，ASM患者的中位总生存期约为3.5年，SM-AHN约为2年，MCL小于6个月。 Ayvakit（ava...
阿伐普替尼 （Avapritinib, Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一...
Blueprint Medicines公司宣布，其开发的口服KIT和PDGFRα抑制剂 阿伐普替尼 ，在治疗惰性系统性肥大细胞增多症（systemic mastocytosis,SM）患者的2期临床试验PIONEER中，对患者的综合症状显示出具有临床意义的显著改善。 SM是由于肥大细胞不可控制的增...
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